1800046-95-0
Lanraplenib(6-(6-aminopyrazin-2-yl)-N-{4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl}imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine)
CAS: 1800046-95-0
化学式: C23H25N9O
| 中文名 | Lanraplenib |
| 英文名 | 6-(6-aminopyrazin-2-yl)-N-{4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl}imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine |
| 别名 | 化合物LANRAPLENIB |
| 英文别名 | GS9876 GS-9876 GS 9876 Lanraplenib LANRAPLENIB Lanraplenib,GS-9876 GS-9876 (lanraplenib) 6-(6-aminopyrazin-2-yl)-N-{4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl}imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine, 6-(6-amino-2-pyrazinyl)-N-[4-[4-(3-oxetanyl)-1-piperazinyl]phenyl]- |
| CAS | 1800046-95-0 |
| 化学式 | C23H25N9O |
| 分子量 | 443.5 |
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO : 15 mg/mL，超声可增加溶解度母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 酸度系数 | 6.34±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | SYK |
| 参考资料 展开查看 | 1. Blomgren P, Chandrasekhar J, Di Paolo JA, Fung W, Geng G, Ip C, Jones R, Kropf JE, Lansdon EB, Lee S, Lo JR, Mitchell SA, Murray B, Pohlmeyer C, Schmitt A, Suekawa-Pirrone K, Wise S, Xiong JM, Xu J, Yu H, Zhao Z, Currie KS. Discovery of Lanraplenib (GS-9876): A Once-Daily Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor for Autoimmune Diseases. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 12;11(4):506-513. doi: 10.1021/acsmedchemlett.9b00621. PMID: 32292557; PMCID: PMC7153012.2. Baker M, Chaichian Y, Genovese M, Derebail V, Rao P, Chatham W, Bubb M, Lim S, Hajian H, Gurtovaya O, Patel U, Tumlin J. Phase II, randomised, double-blind, multicentre study evaluating the safety and efficacy of filgotinib and lanraplenib in patients with lupus membranous nephropathy. RMD Open. 2020 Dec;6(3):e001490. doi: 10.1136/rmdopen-2020-001490. PMID: 33380521; PMCID: PMC7780527. |
1800046-95-0 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.256 ml | 11.281 ml | 22.562 ml |
| 5 mM | 0.451 ml | 2.256 ml | 4.512 ml |
| 10 mM | 0.226 ml | 1.128 ml | 2.256 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.226 ml | 0.451 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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