185991-07-5
AMD 3465(AMD 3465)
CAS: 185991-07-5
化学式: C24H38N6
| 中文名 | AMD 3465 |
| 英文名 | AMD 3465 |
| 别名 | AMD 3465六氢溴酸盐 AMD-3465 核磁有一些疑问 N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐 |
| 英文别名 | CS-810 AMD 3465 AMD 3465 (hydrobroMide) AMD 3465 (*Hexahydrobromide*) AMD3465 R10406hexahydrobromide 1-(2-Pyridinyl)-N-[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)benzyl]MethanaMine N-[[4-(1,4,8,11-Tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-pyridinemethanamine hexahydrobromide |
| CAS | 185991-07-5 |
| 化学式 | C24H38N6 |
| 分子量 | 410.59872 |
| 熔点 | >200°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (非常微溶)，水 (微溶) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to light brown |
| 体外研究 | AMD3465在SupT1 细胞中阻断CXCL12的结合， IC50 为18 nM，AMD3465还抑制CXCL12诱导的钙信号，IC50为17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5细胞中AMD3465不能阻断CCR5 配体RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的细胞内钙离子流量。 AMD3465在U87.CD4细胞中抑制CXCL12诱导的人T淋巴样SupT1细胞趋药性并阻止趋化因子诱导的CXCR4内在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性，IC50 范围6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ，IC50 为12.3 nM. AMD3465在CCRF-CEM细胞系中抑制SDF-1α配体的结合，K i 为41.7 nM。AMD3465对CXCR4 信号通路的抑制是通过抑制SDF-1α刺激的钙流通和GTP 结合实现的，IC50 分别为12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能够抑制CXCR4介导的生理反应，细胞趋药性, IC50为8.7 nM。另外，AMD3465 对 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介导的钙流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相应的的配体还有 LTB 4 与BLT1的结合均无效果, 因此表明AMD3465是一种选择性的 CXCR4抑制剂，而不针对其它趋化因子。一项独立研究表明 AMD3465在表达GFP偶联的 CXCR4细胞中可以抑制SDF-1介导的CXCR4内在化同时与细胞单独孵育时并不造成受体内在化。 |
| 体内研究 | AMD3465的药代动力学利用小鼠和狗做了研究。皮下给药后吸收迅速。AMD3465以两相形式从狗的血浆中被清除，终末半衰期为1.56-4.63 小时。与静脉注射相比皮下给药后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下给药后造成白血球减少，在小鼠皮下给药后峰值出现在0.5小时到1.5 小时，在狗中出现最大的血浆峰值浓度表明 AMD3465具有调动造血干细胞的潜力。6 和30 mg/kg剂量的 AMD3465终止2型肉芽肿瘤形成和嗜酸性粒细胞的动员。AMD3465处理可以使带有2型损伤肺部中CXCR4转录水平下降90%左右。 |
185991-07-5 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.116 ml | 5.58 ml | 11.16 ml |
| 5 mM | 0.223 ml | 1.116 ml | 2.232 ml |
| 10 mM | 0.112 ml | 0.558 ml | 1.116 ml |
| 5 mM | 0.022 ml | 0.112 ml | 0.223 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
185991-07-5 - 简介
AMD 3465（全名为AMD3465 tetrahydrochloride）是一种化学试剂，它属于CXC趋化因子受体4（CXCR4）的拮抗剂。
性质:
AMD 3465是一种白色固体。它具有良好的溶解性，可在水中溶解。
用途:
AMD 3465主要用于研究CXCR4相关的生物学过程和疾病。CXCR4是一种在细胞膜上表达的趋化因子受体，参与调节细胞迁移、增殖和存活等生理过程。AMD 3465可以作为实验室里研究CXCR4通路的工具，用于相关的细胞培养实验和动物实验。
制法:
AMD 3465的制法主要通过化学合成来完成。具体的合成步骤需要在实验室条件下进行，包括使用合适的化学试剂和反应条件。
安全信息:
AMD 3465的使用需要严格遵守实验室安全操作规程。在使用AMD 3465时，应佩戴个人防护装备，如实验手套和防护眼镜。它应避免与皮肤、眼睛和黏膜接触，如不小心接触到，应立即用大量清水冲洗。在处理和储存AMD 3465时，应妥善管理，避免与其他化学物质混合，避免火源和高温。
性质:
AMD 3465是一种白色固体。它具有良好的溶解性，可在水中溶解。
用途:
AMD 3465主要用于研究CXCR4相关的生物学过程和疾病。CXCR4是一种在细胞膜上表达的趋化因子受体，参与调节细胞迁移、增殖和存活等生理过程。AMD 3465可以作为实验室里研究CXCR4通路的工具，用于相关的细胞培养实验和动物实验。
制法:
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最后更新：2024-04-10 22:29:15
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