中文名 | Roscovitine (Seliciclib,CYC202) |
英文名 | Roscovitine (Seliciclib,CYC202) |
别名 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级 CDK抑制剂(ROSCOVITINE) 6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤 (R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇 |
英文别名 | Seliciclib ROSCOVITINE (R)-ROSCOVITINE Roscovitine (Seliciclib,CYC202) 2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE (2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol 2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE 6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE 2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine |
CAS | 186692-46-6 |
化学式 | C19H26N6O |
分子量 | 354.45 |
InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
密度 | 1.3 |
熔点 | 106~107℃ |
沸点 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达10 mg/ml,加热) 或乙醇 (高达10 mg/ml)。 |
酸度系数 | 14.56±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 白色至灰白色固体 |
颜色 | White |
MDL号 | MFCD02266401 |
体外研究 | Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。 |
体内研究 | Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29335990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.821 ml | 14.106 ml | 28.213 ml |
5 mM | 0.564 ml | 2.821 ml | 5.643 ml |
10 mM | 0.282 ml | 1.411 ml | 2.821 ml |
5 mM | 0.056 ml | 0.282 ml | 0.564 ml |
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