1942114-09-1
EAI-045(EAI-045)
CAS: 1942114-09-1
化学式: C19H14FN3O3S
| 中文名 | EAI-045 |
| 英文名 | EAI-045 |
| 别名 | EAI045游离态 突变体EGFR变构抑制剂 2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 ALPHA-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺 EAI-045(ALPHA-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺 |
| 英文别名 | EA1045 EAI045 EAI-045 CS-2350 EAI 045 2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide (EAI-045) α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide (EAI-045) |
| CAS | 1942114-09-1 |
| 化学式 | C19H14FN3O3S |
| 分子量 | 383.4 |
| 密度 | 1.546±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 28 mg/mL |
| 酸度系数 | 7.20±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 物化性质 | 生物活性 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。 |
| 体外研究 | EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10 μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3 nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。 |
| 体内研究 | 在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。 |
1942114-09-1 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.608 ml | 13.041 ml | 26.083 ml |
| 5 mM | 0.522 ml | 2.608 ml | 5.217 ml |
| 10 mM | 0.261 ml | 1.304 ml | 2.608 ml |
| 5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1942114-09-1 - 简介
它是一种选择性的阿尔基基酯酶（ALK）抑制剂，针对肺癌中激酶突变引起的异常信号传导。
它可以溶解在特定的溶剂中，在水中的溶解度相对较低，常用的溶剂包括二甲基亚砜（DMSO）。
EAI-045的主要用途是用于研究ALK突变造成的肺癌，特别是针对ALK融合突变的耐药性研究。它可以用于体外细胞模型和小鼠模型中，以评估其抗肿瘤活性。
制法，EAI-045是通过有机合成方法合成而成的。具体的制法可能涉及多个步骤和反应，通常需要特定的试剂和条件，而且该制法通常是专利保护的商业机密。
关于其安全性和潜在的不良反应尚不清楚。在使用EAI-045时，需要遵循实验室安全操作规范，确保合理的个人防护和化学品管理。定期检查和评估最新的安全数据以及适当的安全措施对保护使用者的安全和健康至关重要。
它可以溶解在特定的溶剂中，在水中的溶解度相对较低，常用的溶剂包括二甲基亚砜（DMSO）。
EAI-045的主要用途是用于研究ALK突变造成的肺癌，特别是针对ALK融合突变的耐药性研究。它可以用于体外细胞模型和小鼠模型中，以评估其抗肿瘤活性。
制法，EAI-045是通过有机合成方法合成而成的。具体的制法可能涉及多个步骤和反应，通常需要特定的试剂和条件，而且该制法通常是专利保护的商业机密。
关于其安全性和潜在的不良反应尚不清楚。在使用EAI-045时，需要遵循实验室安全操作规范，确保合理的个人防护和化学品管理。定期检查和评估最新的安全数据以及适当的安全措施对保护使用者的安全和健康至关重要。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
供应商列表
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！