中文名 | PRIMA-1 |
英文名 | PRIMA-1 |
别名 | 4-二羟基苯基)乙胺 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 |
英文别名 | PRIMA-1 2,2-dimethylolquinuclidin-3-one 2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone 2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-3-QUINUCLIDINONE P53 REACTIVATION AND INDUCTION OF MASSIVE APOPTOSIS 2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-1-AZABICYCLO[2,2,2]OCTAN-3-ONE 7,7-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-one |
CAS | 5608-24-2 |
化学式 | C9H15NO3 |
分子量 | 185.22 |
密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 146-147 °C |
沸点 | 353.7±17.0 °C(Predicted) |
水溶性 | Soluble in water at 10mg/ml |
溶解度 | H2O: >10 mg/mL |
酸度系数 | 13.68±0.10(Predicted) |
存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 固体 |
颜色 | white to off-white |
体外研究 | PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰,能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡,激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。 |
体内研究 | 对小鼠进行静脉注射,注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异(相较于对照组)。在小鼠肿瘤模型中,PRIMA-1具有抗肿瘤活性,它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 |
安全术语 | 36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 5.399 ml | 26.995 ml | 53.99 ml |
5 mM | 1.08 ml | 5.399 ml | 10.798 ml |
10 mM | 0.54 ml | 2.699 ml | 5.399 ml |
5 mM | 0.108 ml | 0.54 ml | 1.08 ml |
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