2,6-二异丙基苯基(2-(2,4,6-三异丙基苯基)乙酰基)氨基磺酸酯
Avasimibe(Avasimibe)
CAS: 166518-60-1
化学式: C29H43NO4S
| 中文名 | Avasimibe |
| 英文名 | Avasimibe |
| 别名 | 阿伐麦布 阿伐麦布溶液, 100PPM AVASIMIBE 阿伐麦布 ACAT抑制剂(AVASIMIBE) 2,6-二异丙基苯基(2-(2,4,6-三异丙基苯基)乙酰基)氨基磺酸酯 N-(2,6-二异丙基苯氧基)磺酰-2-(2,4,6-三异丙基苯基)乙酰胺 |
| 英文别名 | CS-90 PD 148515 avasimibe Ava Maibu Avasimibe 2,6-diisopropylphenyl 2-(2,4,6-triisopropylphenyl)acetylsulfamate 1-[(2,6-DIISOPROPYLPHENOXYSULFONYL)AMINO]-2-(2,4,6-TRIISOPROPYLPHENYL)ETHANONE [[2,4,6-tris(1-methylethyl)phenyl]acetyl]-, 2,6-bis(1-methylethyl)phenyl ester] sulfamic acid |
| CAS | 166518-60-1 |
| EINECS | 1592732-453-0 |
| 化学式 | C29H43NO4S |
| 分子量 | 501.72 |
| InChIKey | PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.072±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 酸度系数 | 1.97±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| MDL号 | MFCD00934956 |
| 体外研究 | Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积，抑制达 11.9% -31.3%，这种作用存在剂量依赖性，这种改变与 ApoA的降低有关。 Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时，在HepG2 细胞中温育24小时，分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成，来降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞，抑制 ACTC，IC50为3.3 μM。 Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19，IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。 Avasimibe作用于胶质瘤细胞，抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡，而抑制胶质瘤细胞生长。 |
| 体内研究 | Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子，显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平，Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂，持续3周，脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL)，而降低总胆固醇。 |
| WGK Germany | 3 |
2,6-二异丙基苯基(2-(2,4,6-三异丙基苯基)乙酰基)氨基磺酸酯 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.993 ml | 9.966 ml | 19.931 ml |
| 5 mM | 0.399 ml | 1.993 ml | 3.986 ml |
| 10 mM | 0.199 ml | 0.997 ml | 1.993 ml |
| 5 mM | 0.04 ml | 0.199 ml | 0.399 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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