中文名 | BI-D1870 |
英文名 | BI-D1870 |
别名 | RSK抑制剂(BI-D1870) 2-((3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基)-8-异戊基-5,7-二甲基-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮 2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮 |
英文别名 | CS-606 BID1870 BI-D1870 BI-D 1870 TRETAZICAR, NSC 115829 2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one 2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE 6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)- 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one |
CAS | 501437-28-1 |
化学式 | C19H23F2N5O2 |
分子量 | 391.42 |
密度 | 1.297 |
沸点 | 579.3±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (最高15 mg/ml) |
酸度系数 | 7.68±0.36(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 灰白色固体。 |
颜色 | Off-white |
体外研究 | BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。 BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.555 ml | 12.774 ml | 25.548 ml |
5 mM | 0.511 ml | 2.555 ml | 5.11 ml |
10 mM | 0.255 ml | 1.277 ml | 2.555 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.255 ml | 0.511 ml |
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