2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
MK-8245(MK-8245)
CAS: 1030612-90-8
化学式: C17H16BrFN6O4
| 中文名 | MK-8245 |
| 英文名 | MK-8245 |
| 别名 | 化合物MK-8245 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- 5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸 2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸 |
| 英文别名 | MK8245 CS-1662 MK 8245 MK-8245 ]-5-isoxazoL ]-2H-tetrazoL 5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL 5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid 2-(5-(3-(4-(2-broMo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid |
| CAS | 1030612-90-8 |
| 化学式 | C17H16BrFN6O4 |
| 分子量 | 467.25 |
| 密度 | 1.82 |
| 沸点 | 698.3±65.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 2.85±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 |
| 体内研究 | MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。 |
| 上游原料 | 4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-[5-(2H-四唑-5-基)-3-唑基]哌啶 2-溴-5-氟苯酚 4-羟基哌啶 1-溴-2,4-二氟苯 溴乙酸乙酯 |
2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.14 ml | 10.701 ml | 21.401 ml |
| 5 mM | 0.428 ml | 2.14 ml | 4.28 ml |
| 10 mM | 0.214 ml | 1.07 ml | 2.14 ml |
| 5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.428 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸 - 简介
它的化学名称为(3S)-3-(4-(3-(5-chlorobenzo[d]isoxazol-3-yl)propoxy)benzyl)-3,4-dihydroxybutan-1-ol。以下是关于MK-8245的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 化学结构：MK-8245是一种胆固醇负荷受体蛋白(GPR40)拮抗剂。
- 外观：MK-8245是一种无色晶体或白色粉末。
- 溶解性：MK-8245在一些溶剂中可溶，如DMSO和甲醇。
用途：
- 胰岛素分泌调节：MK-8245可通过抑制胰岛素分泌来改善糖尿病患者的胰岛素敏感性。
制法：
- 制备MK-8245的具体方法并未公开，是由制药公司根据专利保密的。
安全信息：
- 毒性：MK-8245的毒性数据有限，进一步的研究和评估仍在进行中。
- 安全措施：使用MK-8245时，应严格遵守相关安全操作规程，包括佩戴适当的个人防护装备，避免直接接触皮肤和吸入。
- 存储：MK-8245应储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和易燃物品。
- 废弃物处理：按照当地法规处理废弃物。
性质：
- 化学结构：MK-8245是一种胆固醇负荷受体蛋白(GPR40)拮抗剂。
- 外观：MK-8245是一种无色晶体或白色粉末。
- 溶解性：MK-8245在一些溶剂中可溶，如DMSO和甲醇。
用途：
- 胰岛素分泌调节：MK-8245可通过抑制胰岛素分泌来改善糖尿病患者的胰岛素敏感性。
制法：
- 制备MK-8245的具体方法并未公开，是由制药公司根据专利保密的。
安全信息：
- 毒性：MK-8245的毒性数据有限，进一步的研究和评估仍在进行中。
- 安全措施：使用MK-8245时，应严格遵守相关安全操作规程，包括佩戴适当的个人防护装备，避免直接接触皮肤和吸入。
- 存储：MK-8245应储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和易燃物品。
- 废弃物处理：按照当地法规处理废弃物。
最后更新：2024-04-09 02:00:01
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