中文名 | MK-8245 |
英文名 | MK-8245 |
别名 | 化合物MK-8245 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- 5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸 2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸 |
英文别名 | MK8245 CS-1662 MK 8245 MK-8245 ]-5-isoxazoL ]-2H-tetrazoL 5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL 5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid 2-(5-(3-(4-(2-broMo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid |
CAS | 1030612-90-8 |
化学式 | C17H16BrFN6O4 |
分子量 | 467.25 |
密度 | 1.82 |
沸点 | 698.3±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 2.85±0.10(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 |
体内研究 | MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。 |
上游原料 | 4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-[5-(2H-四唑-5-基)-3-唑基]哌啶 2-溴-5-氟苯酚 溴乙酸乙酯 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.14 ml | 10.701 ml | 21.401 ml |
5 mM | 0.428 ml | 2.14 ml | 4.28 ml |
10 mM | 0.214 ml | 1.07 ml | 2.14 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.428 ml |
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