2-氨基-6-巯嘌呤

性质

本品为黄色结晶性粉末；无臭，味微甜。在水和乙醇中微溶解，在乙醚中几乎不溶。在140℃失去结晶水。易溶于碱性水溶液，但甚不稳定，缓慢水解，置空气中光照会变成黑色。可溶于沸水。熔点313～314℃。
本品是嘌呤抗代谢物，进入体内转变成6一巯基嘌呤核苷酸，阻止肌苷酸转变为腺苷酸、黄嘌呤核苷酸，抑制Col的生物合成。6一巯嘌呤是次黄嘌呤类似物，能竞争性抑制次黄嘌呤转变成肌苷酸，阻止鸟嘌呤转变为鸟苷酸，故抑制RNA和DNA的合成，杀伤各期增殖细胞。
口服易吸收，50%～80%在肝内经黄嘌呤氧化酶氧化为6一巯基尿酸。其代谢物及部分原型由尿排出。久用有一定蓄积性，癌细胞对该药易产生耐药性，但此种耐药癌细胞却对甲氨蝶呤的敏感性提高出现侧路敏感现象。

制法

以氰乙酸酯等为原料多步合成。

用途

抗肿瘤药。治疗急、慢性白血病、绒癌和恶性葡萄胎、抑制免疫。
制剂规格（片剂） (1) 25mg;(2) 50mg；(3) lOOmg。
用法及剂量口服，一日每公斤体重1. 5～3mg，分2～3次服用。

安全性

胃肠道反应为恶心、呕吐、食欲减低，有时腹泻、口腔炎和口腔溃疡。骨髓抑制较明显，白细胞、血小板减少，甚至产生全血象降低。用药期间应严格检查血象。少数病人可出现肝功能损害和黄
疸，一般停药后可恢复。给药过程中应进行肝功能检查。肝、肾功能不良者应减量慎用。与别嘌醇合用时，应将别嘌醇减量至原剂量的25%～50%，
遮光，密闭保存。

中文名	2-氨基-6-巯嘌呤
英文名	2-Amino-6-methylmercaptopurine
别名	巯基嘌呤杂质29 2-氨基-6-巯嘌呤 2-氨基-6-甲基巯嘌呤 2-氨基-6-甲基巯基嘌呤 6-(甲硫基)-7H-嘌呤-2-胺 6-(甲基硫基)-7H-嘌呤-2-胺 2-氨基-6-甲基巯基嘌呤 (溶液)[干冰运输] 2-氨基-6-甲基巯基嘌呤-[13C,D3](溶液)[干冰运输]
英文别名	6-Methylthioguanine TIMTEC-BB SBB000228 2-Amino-6-methylthiopurine 2-AMINO-6-METHYLMERCAPTOPURINE 2-Amino-6-methylmercaptopurine 1H-Purin-2-amine, 6-(methylthio)- 6-(Methylsulfanyl)-1H-purin-2-amine 6-(METHYLSULFANYL)-7H-PURIN-2-YLAMINE
CAS	1198-47-6
EINECS	214-833-4
化学式	C6H7N5S
分子量	181.22
InChI	InChI=1/C6H7N5S/c1-12-5-3-4(9-2-8-3)10-6(7)11-5/h2-3H,1H3,(H2,7,8,9,10)
密度	1.403 (estimate)
熔点	235.5°C
沸点	344.1°C at 760 mmHg
闪点	161.9°C
蒸汽压	6.74E-05mmHg at 25°C
溶解度	DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，超声处理)
折射率	1.4606 (estimate)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Off-White
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	R22 - 吞食有害。 R37/38 - 刺激呼吸系统和皮肤+B52。 R41 - 对眼睛有严重伤害。
安全术语	S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S39 - 戴护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
WGK Germany	3
海关编号	29335995
下游产品	7-甲基鸟嘌呤

2-氨基-6-巯嘌呤 - 性质

可信数据

本品为黄色结晶性粉末；无臭，味微甜。在水和乙醇中微溶解，在乙醚中几乎不溶。在140℃失去结晶水。易溶于碱性水溶液，但甚不稳定，缓慢水解，置空气中光照会变成黑色。可溶于沸水。熔点313～314℃。
本品是嘌呤抗代谢物，进入体内转变成6一巯基嘌呤核苷酸，阻止肌苷酸转变为腺苷酸、黄嘌呤核苷酸，抑制Col的生物合成。6一巯嘌呤是次黄嘌呤类似物，能竞争性抑制次黄嘌呤转变成肌苷酸，阻止鸟嘌呤转变为鸟苷酸，故抑制RNA和DNA的合成，杀伤各期增殖细胞。
口服易吸收，50%～80%在肝内经黄嘌呤氧化酶氧化为6一巯基尿酸。其代谢物及部分原型由尿排出。久用有一定蓄积性，癌细胞对该药易产生耐药性，但此种耐药癌细胞却对甲氨蝶呤的敏感性提高出现侧路敏感现象。

最后更新：2024-01-02 23:10:35

2-氨基-6-巯嘌呤 - 制法

可信数据

以氰乙酸酯等为原料多步合成。

最后更新：2022-01-01 11:12:30

2-氨基-6-巯嘌呤 - 用途

可信数据

抗肿瘤药。治疗急、慢性白血病、绒癌和恶性葡萄胎、抑制免疫。
制剂规格（片剂） (1) 25mg;(2) 50mg；(3) lOOmg。
用法及剂量口服，一日每公斤体重1. 5～3mg，分2～3次服用。

最后更新：2022-01-01 11:12:30

2-氨基-6-巯嘌呤 - 安全性

可信数据

胃肠道反应为恶心、呕吐、食欲减低，有时腹泻、口腔炎和口腔溃疡。骨髓抑制较明显，白细胞、血小板减少，甚至产生全血象降低。用药期间应严格检查血象。少数病人可出现肝功能损害和黄
疸，一般停药后可恢复。给药过程中应进行肝功能检查。肝、肾功能不良者应减量慎用。与别嘌醇合用时，应将别嘌醇减量至原剂量的25%～50%，
遮光，密闭保存。

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