中文名 | T0070907 |
英文名 | T0070907 |
别名 | 化合物AR 231453 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶苯甲酰胺 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺 2-氯-5-硝基-N-(吡啶-4-基)苯甲酰胺 苯甲酰胺, 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基- |
英文别名 | CS-2314 T0070907 T 0070907 T0070907 (T-0070907 2-CHLORO-5-NITRO-N-4-PYRIDINYLBENZAMIDE 2-CHLORO-5-NITRO-N-(4-PYRIDYL)BENZAMIDE N1-(4-PYRIDYL)-2-CHLORO-5-NITROBENZAMIDE BenzaMide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl- |
CAS | 313516-66-4 |
化学式 | C12H8ClN3O3 |
分子量 | 277.66 |
密度 | 1.498 |
熔点 | >184°C (dec.) |
水溶性 | Soluble in DMSO at 10mg/ml. Insoluble in water. |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 白色固体 |
颜色 | white |
体外研究 | T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性,IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体(RXR)α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响。T0070907处理抑制细胞增殖,入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路。 |
体内研究 | 脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全,减轻肝细胞损伤和循环衰竭,降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 2 |
海关编号 | 29333990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.602 ml | 18.008 ml | 36.015 ml |
5 mM | 0.72 ml | 3.602 ml | 7.203 ml |
10 mM | 0.36 ml | 1.801 ml | 3.602 ml |
5 mM | 0.072 ml | 0.36 ml | 0.72 ml |
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