211555-04-3
WHI-P154(WHI-P154)
CAS: 211555-04-3
化学式: C16H14BrN3O3
| 中文名 | WHI-P154 |
| 英文名 | WHI-P154 |
| 别名 | 化合物WHI-P154 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 4-(3'-溴-4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 |
| 英文别名 | CS-1516 WHI-P154 JAK3 Inhibitor 2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol 2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]- 4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline WHI-P 154 |
| CAS | 211555-04-3 |
| EINECS | 809-014-9 |
| 化学式 | C16H14BrN3O3 |
| 分子量 | 376.2 |
| InChIKey | CBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.576±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 230 °C |
| 沸点 | 470.3±45.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 溶解1mg/mL，澄清 (温热) |
| 酸度系数 | 8.57±0.31(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to brown |
| 体外研究 | WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373 和U87 具有明显的细胞毒性，在微摩尔浓度便可以诱导细胞凋亡。在体外WHI-P154的抗恶性胶质瘤活性放大200多倍并且通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。在体外纳摩尔浓度EGF-P154 可以杀死恶性胶质瘤细胞，IC50 为813 nM,但是即使浓度高到100 mM对不表达EGF-R的白血病细胞也没有细胞毒性。 WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移。 |
| 体内研究 | 体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm3, 用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40% 活下来并且58天以上没有检测到肿瘤，无瘤生存期中值为40天。剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3。 体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
211555-04-3 - 介绍
WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化
最后更新：2022-10-16 17:41:34
211555-04-3 - 简介
WHI-P154是一种小分子化合物，化学名为2-(4'-氨基-3'-氯苄基)-6'-溴素骈氮杂异皮质酮。它具有以下性质：
1.物理性质：WHI-P154是固体，通常为白色结晶，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。
2.用途：WHI-P154是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究信号传导通路、细胞增殖、细胞凋亡和炎症反应等相关领域。它还显示出潜在的抗肿瘤活性，在癌症治疗研究中具有潜力。
3.制法：WHI-P154的合成方法可以通过化学合成进行。具体的合成路径会有多个步骤，需要进行适当的实验条件和反应操作。
4.安全信息：虽然WHI-P154在研究中显示出一定的生物活性，但关于其毒性和安全性的研究并不充分。在使用WHI-P154时应遵循实验室的安全操作规程，并使用适当的防护措施。
1.物理性质：WHI-P154是固体，通常为白色结晶，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。
2.用途：WHI-P154是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究信号传导通路、细胞增殖、细胞凋亡和炎症反应等相关领域。它还显示出潜在的抗肿瘤活性，在癌症治疗研究中具有潜力。
3.制法：WHI-P154的合成方法可以通过化学合成进行。具体的合成路径会有多个步骤，需要进行适当的实验条件和反应操作。
4.安全信息：虽然WHI-P154在研究中显示出一定的生物活性，但关于其毒性和安全性的研究并不充分。在使用WHI-P154时应遵循实验室的安全操作规程，并使用适当的防护措施。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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