212141-51-0
Vatalanib (PTK787) 2HCl(Vatalanib (PTK787) 2HCl)
CAS: 212141-51-0
化学式: C20H17Cl3N4
| 中文名 | Vatalanib (PTK787) 2HCl |
| 英文名 | Vatalanib (PTK787) 2HCl |
| 别名 | 瓦他拉尼 瓦他拉尼二盐酸盐 瓦他拉尼碱二盐酸盐 瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCL N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐 |
| 英文别名 | CGP-79787 CGP-79787D Vatalanib (PTK787) 2HCl CGP-79787 Dihydrochlorid Vatalanib Dihydrochloride CGP-79787 Dihydrochloride Vatalanib dihydrochloride (PTK787) Vatalanib 2hcl((ZK-222584,PTK 787) N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine Dihydrochloride |
| CAS | 212141-51-0 |
| 化学式 | C20H17Cl3N4 |
| 分子量 | 419.74 |
| 熔点 | 268-2700C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (加热时高达20 mg/ml) 或水 (高达100 mg/ml) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White or off-white |
| 体外研究 | Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。 |
| 体内研究 | 在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29333990 |
212141-51-0 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.382 ml | 11.912 ml | 23.824 ml |
| 5 mM | 0.476 ml | 2.382 ml | 4.765 ml |
| 10 mM | 0.238 ml | 1.191 ml | 2.382 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.238 ml | 0.476 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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