22204-24-6
双羟萘酸噻嘧啶(pyrantel pamoate sigmaultra)
CAS: 22204-24-6
化学式: C34H30N2O6S
标准
本品为（E)-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-[2-(2-噻吩基）乙烯基]嘧啶-4，4'-亚甲基-双[3-羟基-2-萘甲酸盐]。按干燥品计算，含 C11H14N2S . C23H1606 应为 97.0 %〜103.0% 。
性状
- 本品为淡黄色粉末;无臭。
- 本品在N ，N-二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。
吸收系数
避光操作。取本品约20mg，精密称定，加二氧六环-0.1%浓氨溶液（1:l )8ml使溶解，用盐酸溶液（9 —1000)稀释至100ml，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，用盐酸溶液(9 — 1000)稀释至50ml，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在311mn的波长处测定吸光度，吸收系数为302〜324。
鉴别
- 取本品约10mg，加二氧六环-0.1% 浓氨溶液(1：l)5ml溶解后，加稀盐酸2ml，即生成黄色沉淀。
- 取本品约20mg，加硫酸1ml，振摇，溶液即显红色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液中噻嘧捉峰和双羟萘酸峰的保留时间应与对照品溶液中噻嘧啶峰和双羟萘酸峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集51图)一致。
检查
含氯化合物
取本品25mg，照氧瓶燃烧法（通则0703)进行有机破坏，以0.4%氢氧化钠溶液10ml为吸收液，俟生成的烟雾完全吸入吸收液后，照氯化物检査法（通则0801)检查，与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.14% ) 。
双羟萘酸
取经60°C减压干燥3小时的双羟萘酸适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含52ug的溶液，照含量测定项下的色谱条件，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，与含量测定项下记录的色谱图按外标法以峰面积(干燥品）计算，含双羟萘酸应为63.4%〜67.3% 。
有关物质
避光操作。临用新制。取本品80mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸-水-二乙胺(5:5:2)7ml混合溶剂，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件测定，精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至噻嘧啶色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 双羟萘酸噻嘧啶 |
| 英文名 | pyrantel pamoate sigmaultra |
| 别名 | 抗虫灵 恩波酸噻嘧啶 双羟萘酸喹嘧啶 双羟萘酸噻嘧啶 双羟萘酸噻嘧啶 标准品 双羟萘酸噻嘧啶(噻嘧啶) 含 4,4′-亚甲基双(3-羟基-2-萘甲酸) 的 1-甲基-2-(2-[2-噻吩基]乙烯基)-1,4,5,6-四氢嘧啶化合物 |
| 英文别名 | helmex NeMocid Piranver cobantril HelMintox antiminth Early Bird combantrin lombriareu Dog Wormer trilombrin cp-10423-16 pyrantel pamoate pirantel pamoate pyrantel embonate Pyrantel paMoate bioxtra pyrantel pamoate sigmaultra 2-naphthoicacid,4,4'-methylenebis(3-hydroxy-,compd.with(e)-1,4,5,6-tetrahy 1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-((E)-2-(2-thienyl)vinyl)pyrimidine 4,4'-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoate) 1,4,5,6-Tetrahydro-1-Methyl-2-[(1E)-2-(2-thienyl)ethenyl]pyriMidine 4,4'-Methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylate] 4,4'-Methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylic Acid coMpound with 1,4,5,6-Tetrahydro-1-Methyl-2-[(1E)-2-(2-thienyl)ethenyl]pyriMidine Pyrantel pamoate,1-Methyl-2-(2-[2-thienyl]ethenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine compound with 4,4′-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoic acid) |
| CAS | 22204-24-6 |
| EINECS | 244-837-1 |
| 化学式 | C34H30N2O6S |
| 分子量 | 594.68 |
| InChI | InChI=1/C23H16O6.C11H14N2S/c24-20-16(14-7-3-1-5-12(14)9-18(20)22(26)27)11-17-15-8-4-2-6-13(15)10-19(21(17)25)23(28)29;1-13-8-3-7-12-11(13)6-5-10-4-2-9-14-10/h1-10,24-25H,11H2,(H,26,27)(H,28,29);2,4-6,9H,3,7-8H2,1H3 |
| 熔点 | 266-267°C |
| 沸点 | 642.7°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 356.5°C |
| 蒸汽压 | 2.13E-17mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 不溶于水，溶于二甲亚砜，不溶于甲醇。 |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | yellow |
| BRN | 9034755 |
| 物化性质 | 黄色至褐色晶体粉末 |
| MDL号 | MFCD00072037 |
| 体外研究 | Pyrantel induces Ascaris suum muscle contraction, with a pEC 50 of 7.24. Pyrantel produces spastic paralysis of the nematode by selectively gating acetylcholine receptor ion-channels on nerve and muscle. Pyrantel (72 h) inhibits the survival of Ancylostoma ceylanicum , Necator americanus and Trichuris muris on the third-stage larvae (IC 50 s=90.9, 2.0, and 95.5 µg/mL, respectively) and adult worms (IC 50 s=>100, 7.6, and 34.1 µg/mL, respectively). |
| 体内研究 | Pyrantel (10 mg/kg; a single p.o.) reduces the worms in A. ceylanicum -infected hamsters, with the worm burden reduction of 87.2% and worm expulsion rate of 63.4%. |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | QL2287000 |
| 海关编号 | 2934990002 |
22204-24-6 - 标准
可信数据
本品为（E)-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-[2-(2-噻吩基）乙烯基]嘧啶-4，4'-亚甲基-双[3-羟基-2-萘甲酸盐]。按干燥品计算，含 C11H14N2S . C23H1606 应为 97.0 %〜103.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
22204-24-6 - 性状
可信数据
- 本品为淡黄色粉末;无臭。
- 本品在N ，N-二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。
吸收系数
避光操作。取本品约20mg，精密称定，加二氧六环-0.1%浓氨溶液（1:l )8ml使溶解，用盐酸溶液（9 —1000)稀释至100ml，摇勻，滤过，精密量取续滤液5ml，用盐酸溶液(9 — 1000)稀释至50ml，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在311mn的波长处测定吸光度，吸收系数为302〜324。
最后更新：2022-01-01 11:33:19
22204-24-6 - 鉴别
可信数据
- 取本品约10mg，加二氧六环-0.1% 浓氨溶液(1：l)5ml溶解后，加稀盐酸2ml，即生成黄色沉淀。
- 取本品约20mg，加硫酸1ml，振摇，溶液即显红色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液中噻嘧捉峰和双羟萘酸峰的保留时间应与对照品溶液中噻嘧啶峰和双羟萘酸峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集51图)一致。
最后更新：2022-01-01 11:33:20
22204-24-6 - 检查
可信数据
含氯化合物
取本品25mg，照氧瓶燃烧法（通则0703)进行有机破坏，以0.4%氢氧化钠溶液10ml为吸收液，俟生成的烟雾完全吸入吸收液后，照氯化物检査法（通则0801)检查，与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.14% ) 。
双羟萘酸
取经60°C减压干燥3小时的双羟萘酸适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含52ug的溶液，照含量测定项下的色谱条件，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，与含量测定项下记录的色谱图按外标法以峰面积(干燥品）计算，含双羟萘酸应为63.4%〜67.3% 。
有关物质
避光操作。临用新制。取本品80mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸-水-二乙胺(5:5:2)7ml混合溶剂，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件测定，精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至噻嘧啶色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:33:20
22204-24-6 - 含量测定
可信数据
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用硅胶为填充剂；乙腈_水_醋酸-二乙胺（92.8 : 3 : 3 : 1.2 )为流动相；检测波长为288nm。取供试品溶液10ml，于2000lx条件下光照24小时，量取20ul注人液相色谱仪，紧邻噻嘧啶峰后的杂质峰相对保留时间约为1.3，噻嘧啶峰与该杂质峰的分离度应大于4.0。
- 测定法 避光操作。临用新制。取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取双羟萘酸噻嘧啶对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以噻嘧啶峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:33:21
22204-24-6 - 类别
可信数据
驱肠虫药。
最后更新：2022-01-01 11:33:21
22204-24-6 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:33:22
22204-24-6 - 双羟萘酸噻嘧啶片
可信数据
本品含双羟萘酸噻嘧啶（C11H14N2S • C23H1606)应为标示量的93.0%〜107.0% 。
性状
本品为淡黄色片。
鉴别
取本品的细粉适量（约相当于双羟萘酸噻嘧啶40mg)，加二氧六环-0.1 % 浓氨溶液（1:l ) 20ml使双羟萘酸噻嘧啶溶解后，滤过;取滤液5ml，加稀盐酸2ml，即生成黄色沉淀；另取滤液10ml，蒸干，残渣中加硫酸1ml，振摇，溶液即显红色。
检查
应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
避光操作。取本品10 片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于双羟萘酸噻嘧啶20mg )，置100ml棕色量瓶中，加二氧六环-0.1 % 浓氨溶液（1:l)8ml,振摇使双羟萘酸噻嘧啶溶解，用盐酸溶液（9 — 1000)稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ,置50ml棕色量瓶中，用盐酸溶液（9 — 1000)稀释至刻度，摇勻，照紫外-可见分光光度法（通则0401 )，在311nm的波长处测定吸光度，按C11H14N2S • C23H16O6的吸收系数为313计算，即得。
类别
同双羟萘酸噻嘧啶。
规格
0.3g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:33:22
22204-24-6 - 双羟萘酸噻嘧啶颗粒
可信数据
本品含双羟萘酸噻嘧啶（C11H14N2S• C23H16O6)应为标示量的93.0 % 〜107.0 % 。
性状
本品为淡黄色粉末或细粒。
鉴别
- 取本品的细粉适量，照双羟萘酸噻嘧啶项下的鉴别（1)（2)项试验，显相同的反应。
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在311nm的波长处有最大吸收。
检查
应符合颗粒剂项下有关的各项规定(通则 0104)。
含量测定
避光操作。取装量差异项下的内容物，混合均匀。精密称取适量（约相当于双羟萘酸噻嘧啶20mg )，置100ml棕色量瓶中，加二氧六环-0.1 % 浓氨溶液（1:l)8ml,振摇使双羟萘酸噻嘧啶溶解，用盐酸溶液（9 — 1000)稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml棕色量瓶中，用盐酸溶液（9 —1000)稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401 )，在311nm的波长处测定吸光度，按C11H14N2S.C23Hl606的吸收系数为313计算，即得。
类别
同双羟萘酸噻嘧啶。
规格
每lg含双羟萘酸噻嘧啶0.15g。
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:33:23
22204-24-6 - 简介
双羟萘酸噻嘧啶（2-Hydroxy naphthoic acid thiohydantoin）是一种有机化合物，具有以下性质：
外观：双羟萘酸噻嘧啶为白色结晶固体。
溶解性：在水中不溶，但能溶于有机溶剂如醇、醚等。
双羟萘酸噻嘧啶在化学研究和工业生产中有一些重要的用途，例如：
光敏材料：双羟萘酸噻嘧啶的结构中含有naphthoic acid和thiohydantoin基团，它可用于合成具有光敏性质的化合物，如用于光敏胶的制备等。
电化学领域：双羟萘酸噻嘧啶也可用于制备电化学材料和感光材料。
双羟萘酸噻嘧啶通常通过以下化学合成方法制备：
将2-羟基萘-1-甲酸与硫氯化钠在碱性条件下反应，得到2-羟基萘-1-甲酸硫氯化物。
将2-羟基萘-1-甲酸硫氯化物与异氰酸酯反应，形成双羟萘酸噻嘧啶的亚氨基甲酸酯。
经脱保护得到最终产品双羟萘酸噻嘧啶。
双羟萘酸噻嘧啶具有一定的刺激性，应避免直接皮肤接触和吸入。
在操作过程中，应戴好防护手套、护目镜等个人防护设备。
存储时，应远离火源和氧化剂，保持容器密闭。
如发生泄漏，应迅速清理，并避免接触皮肤和呼吸道。
外观：双羟萘酸噻嘧啶为白色结晶固体。
溶解性：在水中不溶，但能溶于有机溶剂如醇、醚等。
双羟萘酸噻嘧啶在化学研究和工业生产中有一些重要的用途，例如：
光敏材料：双羟萘酸噻嘧啶的结构中含有naphthoic acid和thiohydantoin基团，它可用于合成具有光敏性质的化合物，如用于光敏胶的制备等。
电化学领域：双羟萘酸噻嘧啶也可用于制备电化学材料和感光材料。
双羟萘酸噻嘧啶通常通过以下化学合成方法制备：
将2-羟基萘-1-甲酸与硫氯化钠在碱性条件下反应，得到2-羟基萘-1-甲酸硫氯化物。
将2-羟基萘-1-甲酸硫氯化物与异氰酸酯反应，形成双羟萘酸噻嘧啶的亚氨基甲酸酯。
经脱保护得到最终产品双羟萘酸噻嘧啶。
双羟萘酸噻嘧啶具有一定的刺激性，应避免直接皮肤接触和吸入。
在操作过程中，应戴好防护手套、护目镜等个人防护设备。
存储时，应远离火源和氧化剂，保持容器密闭。
如发生泄漏，应迅速清理，并避免接触皮肤和呼吸道。
最后更新：2024-04-09 21:21:28
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