228559-41-9
Ki8751(Ki8751)
CAS: 228559-41-9
化学式: C24H18F3N3O4
| 中文名 | Ki8751 |
| 英文名 | Ki8751 |
| 别名 | 化合物KI8751 KI8751 水合物 VEGFR2抑制剂(KI8751) N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基- 1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲 N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲 1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物 |
| 英文别名 | Ki8751 KI8751 KI 8751 KI-8751 Ki8751 hydrate VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751 1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)urea N-(2,4-Difluorophenyl)-N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea 1-(2,4-Difluoro-phenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxy-quinolin-4-yloxy)-2-fluoro-phenyl]-urea hydrate |
| CAS | 228559-41-9 |
| 化学式 | C24H18F3N3O4 |
| 分子量 | 469.41 |
| 密度 | 1.429 |
| 熔点 | 239℃ |
| 溶解度 | 溶于DMSO (15 mg/ml) |
| 存储条件 | −20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 灰白色固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。 |
| 体内研究 | Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R38 - 刺激皮肤。 |
| 安全术语 | 37 - 戴适当手套。 |
228559-41-9 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.13 ml | 10.652 ml | 21.303 ml |
| 5 mM | 0.426 ml | 2.13 ml | 4.261 ml |
| 10 mM | 0.213 ml | 1.065 ml | 2.13 ml |
| 5 mM | 0.043 ml | 0.213 ml | 0.426 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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