中文名 | ESI-09 |
英文名 | ESI-09 |
别名 | 化合物ESI-09 ALPHA-[(3-氯苯基)亚肼基]-5-(叔丁基)-BETA-氧代-3-异恶唑丙腈 |
英文别名 | ESI09 ESI-09 ESI 09 (E)-3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-2-(2-(3-chlorophenyl)hydrazono)-3-oxopropanenitrile alpha-[(3-Chlorophenyl)hydrazono]-5-(1,1-dimethylethyl)-beta-oxo-3-isoxazolepropanenitrile α-[2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile α-[(2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-3-isoxazolepropanenitrile 3-Isoxazolepropanenitrile, α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo- |
CAS | 263707-16-0 |
化学式 | C16H15ClN4O2 |
分子量 | 330.77 |
熔点 | >175°C (dec.) |
溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL,澄清 |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | , faint yellow to dark orange |
体外研究 | ESI-09,一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂,能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面,ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中,ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中,ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量,而不影响神经元或SCs自身的健康。 ESI-09,一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂,能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面,ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中,ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中,ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量,而不影响神经元或SCs自身的健康。 |
体内研究 | ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.),通过对EPAC1的药理抑制,保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.),通过对EPAC1的药理抑制,保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.023 ml | 15.116 ml | 30.233 ml |
5 mM | 0.605 ml | 3.023 ml | 6.047 ml |
10 mM | 0.302 ml | 1.512 ml | 3.023 ml |
5 mM | 0.06 ml | 0.302 ml | 0.605 ml |
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