中文名 | Reparixin |
英文名 | Reparixin |
别名 | 瑞帕利辛 化合物REPERTAXIN (R)-2-(4-异丁基苯基)-N-(甲基磺酰基)丙酰胺 |
英文别名 | DF 1681Y REPARIXIN Reparixin REPERTAXIN Repertaxin Reparixin (Repertaxin Repertaxin(R-configuration, free base form) (R)-(-)-N-2-[(4-Isobutylphenyl)propionyl]methanesulfonamide |
CAS | 266359-83-5 |
化学式 | C14H21NO3S |
分子量 | 283.39 |
密度 | 1.137±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 103-105℃ |
溶解度 | 溶于DMSO (高达100毫克/毫升) 或乙醇 (高达25毫克/毫升) |
酸度系数 | 4.28±0.40(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
体外研究 | Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂,抑制胞内信号通路,而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程,如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生,影响Ang II诱导的高血压。在体外实验中,Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移,而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成,不影响大肠杆菌的吞噬作用。 |
体内研究 | 在多种损伤模型中,Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中,胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.529 ml | 17.644 ml | 35.287 ml |
5 mM | 0.706 ml | 3.529 ml | 7.057 ml |
10 mM | 0.353 ml | 1.764 ml | 3.529 ml |
5 mM | 0.071 ml | 0.353 ml | 0.706 ml |
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