3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈

中文名	EMD 1214063
英文名	EMD 1214063
别名	替泊替尼特伯替尼特泊替尼 EMD 1214063中间体 C-MET抑制剂(EMD-1214063) 3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈 3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈
英文别名	CS-977 EMD1214063 EMD-1214063 EMD 1214063 epotinib(EMD 1214063) 3-(1-(3-(5-((1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)METHOXY)PYRIMIDIN-2-YL)BENZYL)-1,6-DIHYDRO-6-OXOPYRIDAZIN-3-YL)B 3-[1-[[3-[5-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]pyrimidin-2-yl]phenyl]methyl]-6-oxopyridazin-3-yl]benzonitrile 3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)Methoxy)pyriMidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)benzonitrile Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl]
CAS	1100598-32-0
化学式	C29H28N6O2
分子量	492.57
密度	1.25
沸点	626.5±65.0 °C(Predicted)
酸度系数	8.93±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。 EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
体内研究	EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。 EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。

3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.03 ml	10.151 ml	20.302 ml
5 mM	0.406 ml	2.03 ml	4.06 ml
10 mM	0.203 ml	1.015 ml	2.03 ml
5 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.406 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈 - 简介

EMD 1214063是一种有机化合物，其化学名称为N-(2',6'-二甲基苄基)-N-(4-(4-甲基-2-噻唑基)苯基)甲酰胺。它是一种白色固体。
据报道，它具有抗菌活性，可抑制一些耐药菌的生长。

EMD 1214063的合成方法是先合成出对应的烯醇酮化合物，并通过加入脱水剂和反应生成这种胺化合物。

安全信息：EMD 1214063的毒性数据相对较少，具体的毒性等级和安全措施还需要进一步研究和确定。在任何化学实验室中，使用或处理该化合物时，都应遵守适当的实验室安全操作程序，并佩戴适当的个人防护设备，如实验手套和防护眼镜。化合物的储存和处置也应符合相关的法规和规定。有毒品物质应妥善保管，避免误用或泄露。

最后更新：2024-04-09 21:50:46

3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈

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