中文名 | GW5074 |
英文名 | GW5074 |
别名 | GW5074游离 C-RAF抑制剂(GW 5074) 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮 |
英文别名 | GW5074 RAF1 KINASE INHIBITOR I 5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one 3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE 3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE (3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE 2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo- |
CAS | 220904-83-6 |
化学式 | C15H8Br2INO2 |
分子量 | 520.94 |
InChIKey | LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N |
密度 | 2.248±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 561.4±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶性 |
酸度系数 | 5.86±0.25(Predicted) |
存储条件 | room temp |
稳定性 | 自供应购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下保存长达1个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | yellow to orange-brown |
MDL号 | MFCD03453076 |
体外研究 | GW5074是有效的,特异性c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基,使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元,抑制LK诱导的凋亡,这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性,但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型,抑制神经毒素引起的细胞死亡。 GW5074是有效的,特异性c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基,使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元,抑制LK诱导的凋亡,这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性,但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型,抑制神经毒素引起的细胞死亡。 |
体内研究 | GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠,完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞,完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠,抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠,完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞,完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠,抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.92 ml | 9.598 ml | 19.196 ml |
5 mM | 0.384 ml | 1.92 ml | 3.839 ml |
10 mM | 0.192 ml | 0.96 ml | 1.92 ml |
5 mM | 0.038 ml | 0.192 ml | 0.384 ml |
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