中文名 | BI-847325 |
英文名 | BI-847325 |
别名 | MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325) BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂 3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺 |
英文别名 | BI847325 BI-847325 BI 847325 3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide (Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide 3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide 2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl- |
CAS | 1207293-36-4 |
化学式 | C29H28N4O2 |
分子量 | 464.56 |
溶解度 | DMSO: ≥ 36 mg/mL |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用,IC50 范围为0.3 nM-2 μM,并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | 在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中,BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化,而不显著改变体重。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.153 ml | 10.763 ml | 21.526 ml |
5 mM | 0.431 ml | 2.153 ml | 4.305 ml |
10 mM | 0.215 ml | 1.076 ml | 2.153 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.215 ml | 0.431 ml |
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