3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
PF-06840003(EOS200271；3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione)
CAS: 198474-05-4
化学式: C12H9FN2O2
| 中文名 | PF-06840003 |
| 英文名 | EOS200271；3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione |
| 别名 | 化合物PF06840003 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 |
| 英文别名 | EOS200271 PF 06840003 PF-06840003 PF-06840003 (racemate) 3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione 2,5-Pyrrolidinedione, 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)- EOS200271；3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione |
| CAS | 198474-05-4 |
| 化学式 | C12H9FN2O2 |
| 分子量 | 232.21 |
| 溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性，IC50为140 μM。在细胞实验中，PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性，IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱，对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM（除了2C19，IC50=78 μM）。此外，PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用。 |
| 体内研究 | PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%，94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中，PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性；在CT26模型中，PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好，在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中，PF-06840003可透过中枢神经系统，说明其在脑转移中的潜力。 |
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.306 ml | 21.532 ml | 43.064 ml |
| 5 mM | 0.861 ml | 4.306 ml | 8.613 ml |
| 10 mM | 0.431 ml | 2.153 ml | 4.306 ml |
| 5 mM | 0.086 ml | 0.431 ml | 0.861 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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