303997-35-5
R-7050(R-7050(TNF-α Antagonist III))
CAS: 303997-35-5
化学式: C16H8ClF3N4S
| 中文名 | R-7050 |
| 英文名 | R-7050(TNF-α Antagonist III) |
| 别名 | 化合物R-7050 8-氯-4-(苯硫基)-1-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]喹喔啉 |
| 英文别名 | R7050 R 7050 R-7050 TNF-α Antagonist III R-7050(TNF-α Antagonist III) TNF-alpha Antagonist III, R-7050 8-Chloro-4-(phenylthio)-1-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline [1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoxaline, 8-chloro-4-(phenylthio)-1-(trifluoromethyl)- |
| CAS | 303997-35-5 |
| 化学式 | C16H8ClF3N4S |
| 分子量 | 380.77 |
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 25毫克/毫升 (65.66毫米; 需要超声波) |
| 酸度系数 | -3.70±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | R-7050 (TNF-α Antagonist III) is a potent and fully reversible hit with greater selectivity toward TNFα. In TNFα-induced intercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1) expression, R-7050 inhibition potency (EC 50 =0.63 μM) is 2- to 3-fold greater than EC 50 for IL-1β-induced ICAM-1 expression (EC 50 =1.45 2 μM). R-7050 inhibits phosphorylation of both the JNK pathway (MKK4, JNKs, and ATF2) and p38 pathway (MKK3/6, p38, and MAPKAP2). R-7050 is a cell-permeable triazoloquinoxaline compound that selectively inhibits TNF-α induced cellular signaling. Unlike biologic TNF inhibitors (e.g. Infliximab, Etanercept, Adalimumab) that directly bind TNF-α and function as decoy receptors, R-7050 does not affect binding of TNF-α to TNFR. In contrast, R-7050 selectively inhibits the association of TNFR with intracellular adaptor molecules (e.g. TRADD, RIP), limits receptor internalization, and prevents subsequent cellular responses after TNF-α binding. |
| 体内研究 | R-7050 (TNF-α Antagonist III) (6 mg/kg) reduces Evans blue extravasation to 28.7±5.9 μg and 30.3±1.9 μg Evans blue/g brain tissue when administered at 0.5 h or 2 h post-ICH, respectively (p<0.05 and p<0.01 vs ICH, respectively; not significantly different from sham). Brain water content, a measure of brain edema, increases from 75.6±0.3% in sham-operated mice to 81.5±0.5% at 24h post-ICH (p<0.05 vs. sham). 6, 12, or 18 mg/kg R-7050 reduces brain water content to 78.5±0.3%, 78.3±0.3%, or 79.3±0.5%, respectively (all treatments p<0.05 vs. ICH; treatments not significantly different from each other). Notably, mice treated with 18 mg/kg exhibit a reduction in general activity/locomotion. As is observed with Evans blue extravasation, R-7050 (6 mg/kg) significantly reduces brain water content after ICH. Administration of R-7050 at 0.5h or 2h post-ICH attenuates brain water content to levels observed in sham-operated mice (p<0.05 vs ICH, not significantly different from sham). |
303997-35-5 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.626 ml | 13.131 ml | 26.262 ml |
| 5 mM | 0.525 ml | 2.626 ml | 5.252 ml |
| 10 mM | 0.263 ml | 1.313 ml | 2.626 ml |
| 5 mM | 0.053 ml | 0.263 ml | 0.525 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
303997-35-5 - 简介
R-7050是一种有机化合物，化学名称为N，N'-亚甲基丙二胺。以下是关于R-7050的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
外观：R-7050为无色液体。
密度：R-7050的密度约为1.04 g/mL。
溶解性：R-7050在水中的溶解度较低，可以溶解于大多数有机溶剂中。
用途：
R-7050可用作有机合成中的中间体，用于合成各种有机化合物，如橡胶、塑料和染料等。
它还可用作金属腐蚀抑制剂，可以保护金属表面不受露点腐蚀的影响。
制法：
R-7050的制备通常使用一系列化学反应，其中包括亚甲基化反应和胺化反应等。具体的制备方法可以通过文献或专利进行查阅。
安全信息：
R-7050在正常使用条件下一般是安全的，但仍需注意以下事项：
接触皮肤和眼睛时，应立即用大量清水冲洗。
避免吸入R-7050的蒸气，应使用通风设备。
在使用或储存R-7050时，要远离火源和热源，以防止发生火灾或爆炸。
性质：
外观：R-7050为无色液体。
密度：R-7050的密度约为1.04 g/mL。
溶解性：R-7050在水中的溶解度较低，可以溶解于大多数有机溶剂中。
用途：
R-7050可用作有机合成中的中间体，用于合成各种有机化合物，如橡胶、塑料和染料等。
它还可用作金属腐蚀抑制剂，可以保护金属表面不受露点腐蚀的影响。
制法：
R-7050的制备通常使用一系列化学反应，其中包括亚甲基化反应和胺化反应等。具体的制备方法可以通过文献或专利进行查阅。
安全信息：
R-7050在正常使用条件下一般是安全的，但仍需注意以下事项：
接触皮肤和眼睛时，应立即用大量清水冲洗。
避免吸入R-7050的蒸气，应使用通风设备。
在使用或储存R-7050时，要远离火源和热源，以防止发生火灾或爆炸。
最后更新：2024-04-09 15:16:56
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产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS154353-100mg
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库存: 一周左右
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产地: 中国上海
包装: 10mg
规格: 99%
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