317318-84-6
GW0742(GW0742)
CAS: 317318-84-6
化学式: C21H17F4NO3S2
| 中文名 | GW0742 |
| 英文名 | GW0742 |
| 别名 | GW0742粉末 高度PPARΔ激动剂(GW0742) 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基) [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 2-(4-(( (2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 |
| 英文别名 | GW0742 GW0742X GW610742 GW 0742X GW 610742 GWdelta0742 GWdelta 0742 2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylpheno 2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy) 4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID [4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID |
| CAS | 317318-84-6 |
| EINECS | 1532714-185-1 |
| 化学式 | C21H17F4NO3S2 |
| 分子量 | 471.49 |
| InChIKey | HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 134.5-135.5 °C |
| 沸点 | 591.5±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
| 酸度系数 | 3.17±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| 物化性质 | 生物活性 GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 |
| MDL号 | MFCD07369423 |
| 体外研究 | 在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。 |
| 体内研究 | GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。 |
| WGK Germany | 3 |
317318-84-6 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.121 ml | 10.605 ml | 21.209 ml |
| 5 mM | 0.424 ml | 2.121 ml | 4.242 ml |
| 10 mM | 0.212 ml | 1.06 ml | 2.121 ml |
| 5 mM | 0.042 ml | 0.212 ml | 0.424 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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产品名: 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸 去供应商网站查看 询盘CAS: 317318-84-6
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