本品为6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-l-呢嗓基]丙基]氛基]-1,3-二甲基尿嘧啶。按干燥品计算,含不得少于99.0 % 。
取本品0.5g,加0.lmol/L盐酸溶液25ml,溶液应澄清无色。
取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为
对照溶液。照含量测定项下色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
取本品约lg ,精密称定,置顶空瓶中,精密加人稀硫酸10ml,密封,作为供试品溶液;另精密称取1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮与苯各适量,加稀硫酸制成每lml中含1,2-二氯乙焼0.5ug、乙醇0.5mg、丙酮O.5mg和苯0.2ug的溶液,精密量取10ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定,以聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为80°C;检测器温度为200°C;进样口温度为200°C ;顶空瓶平衡温度为85°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分色谱峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮与苯的残留量均应符合规定。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5%(通则 0831) 。
取本品l.Og,依法检查(通则0841) ,遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 乌拉地尔 |
英文名 | urapidil |
别名 | 尿嘧嗪 乌拉地尔 芬哌嘧啶二酮 乌拉地尔对照品 乌拉地尔(标准品) 乌拉地尔URAPIDIL 6-{3-4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基-丙基氨基}-1,3-二甲基脲嘧啶 6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基脲嘧啶 |
英文别名 | b-66256 ebrantil urapidil URAPIDIL 6-(3-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)propylamino)-1,3-dimethyluracil 1,3-dimethyl-6-(3-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)proppylamino)-uraci 6-[[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil 6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-Piperazinyl]Propyl]Amino]-1,3-Dimethyluracil 6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione 6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione 6-({3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl}amino)-1,3-dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 6-[[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-propyl]amino]1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione |
CAS | 34661-75-1 |
EINECS | 252-130-4 |
化学式 | C20H29N5O3 |
分子量 | 387.48 |
InChI | InChI=1/C20H29N5O3/c1-22-18(15-19(26)23(2)20(22)27)21-9-6-10-24-11-13-25(14-12-24)16-7-4-5-8-17(16)28-3/h4-5,7-8,15,21H,6,9-14H2,1-3H3 |
密度 | 1.2058 (rough estimate) |
熔点 | 156-158° |
沸点 | 513.42°C (rough estimate) |
闪点 | 285.8°C |
蒸汽压 | 4.22E-12mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
折射率 | 1.7600 (estimate) |
酸度系数 | 7.10(at 25℃) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 粉末或结晶 |
颜色 | White to Light yellow to Light orange |
最大波长(λmax) | ['268nm(MeOH)(lit.)'] |
Merck | 14,9865 |
MDL号 | MFCD00133908 |
体外研究 | Urapidil is an α1 adrenoreceptor antagonist and a 5-HT 1A receptor agonist. Urapidil does not affect vascular tone at concentrations up to 10 -5 M. Urapidil (10 -5 M) markedly inhibits the alpha 1-adrenergic agonist (phenylephrine)-induced concentration-dependent contractions in aortic rings without endothelium and also to some extent in those with endothelium. Moreover, the inhibitory effect of Urapidil is more pronounced in rings without endothelium than in those with endothelium. Urapidil (10 -5 M) affects neither the vascular tone nor the concentration-dependent contraction to serotonin. |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
RTECS | YQ9862000 |
上游原料 | 6-氯-1,3-二甲基脲嘧啶 |
本品为6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-l-呢嗓基]丙基]氛基]-1,3-二甲基尿嘧啶。按干燥品计算,含不得少于99.0 % 。
取本品0.5g,加0.lmol/L盐酸溶液25ml,溶液应澄清无色。
取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为
对照溶液。照含量测定项下色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
取本品约lg ,精密称定,置顶空瓶中,精密加人稀硫酸10ml,密封,作为供试品溶液;另精密称取1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮与苯各适量,加稀硫酸制成每lml中含1,2-二氯乙焼0.5ug、乙醇0.5mg、丙酮O.5mg和苯0.2ug的溶液,精密量取10ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定,以聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为80°C;检测器温度为200°C;进样口温度为200°C ;顶空瓶平衡温度为85°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分色谱峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮与苯的残留量均应符合规定。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5%(通则 0831) 。
取本品l.Og,依法检查(通则0841) ,遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸钠溶液(取无水醋酸钠8.2g和冰醋酸40ml,加水溶解并稀释至600ml)-甲醇(70:30)为流动相;检测波长为268nm。取乌拉地尔对照品和1,3-二甲基-4-(y-氯丙基氨基)尿嘧啶(杂质I )对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别含乌拉地尔0.lmg与杂质10.Olmg的混合溶液,取20M1注入液相色谱仪,记录色谱图,乌拉地尔峰与杂质I峰的分离度应符合要求,理论板数按乌拉地尔计算不低于 2000。
取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20ul,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取乌拉地尔对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
抗高血压药。
遮光,密封,在阴凉处保存。
本品为乌拉地尔的灭菌水溶液。含乌拉地尔(C20H9N602)应为标示量的95.0%〜105.0%。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
同乌拉地尔。
5ml : 25mg
遮光,密闭,在阴凉处保存。
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