371942-69-7
YM201636(YM201636)
CAS: 371942-69-7
化学式: C25H21N7O3
| 中文名 | YM201636 |
| 英文名 | YM201636 |
| 别名 | 化合物YM201636 PIKFYVE抑制剂(YM-201636) |
| 英文别名 | CS-335 YM201636 YM 201636 |
| CAS | 371942-69-7 |
| 化学式 | C25H21N7O3 |
| 分子量 | 467.48 |
| 密度 | 1.446 |
| 熔点 | >226°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (非常微溶) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Pale Beige to Light Beige |
| 体外研究 | YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。 YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P 2 产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P 2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。 |
371942-69-7 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.139 ml | 10.696 ml | 21.391 ml |
| 5 mM | 0.428 ml | 2.139 ml | 4.278 ml |
| 10 mM | 0.214 ml | 1.07 ml | 2.139 ml |
| 5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.428 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
371942-69-7 - 简介
YM201636是一种有机化合物，其化学名称为(3E)-3-[(5-bromo-2-{[3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}phenyl)methylene]-2-oxoindolin-6-yl acetic acid。它是一种有效的小分子抑制剂，被广泛用作细胞周期和有丝分裂调控蛋白PLK1（Pololo-like kinase 1）的抑制剂。
YM201636的制法较为复杂，一般从原料开始逐步合成。具体制法可参考相关的化学文献和专利。
虽然YM201636具有药理活性，但其安全性也需要被重视。根据现有研究结果，YM201636在体内表现出一定的毒性作用。在使用和处理YM201636时，需要严格遵守相关的安全操作规程，并采取必要的防护措施。对于YM201636的处方和使用，应当遵循合适的实验室和医学指导，并在合适的地点和条件下储存。
YM201636的制法较为复杂，一般从原料开始逐步合成。具体制法可参考相关的化学文献和专利。
虽然YM201636具有药理活性，但其安全性也需要被重视。根据现有研究结果，YM201636在体内表现出一定的毒性作用。在使用和处理YM201636时，需要严格遵守相关的安全操作规程，并采取必要的防护措施。对于YM201636的处方和使用，应当遵循合适的实验室和医学指导，并在合适的地点和条件下储存。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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产品名: YM-201636;1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 371942-69-7
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