中文名 | 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺 |
英文名 | 4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide |
别名 | 坦度替尼 坦度替尼(对照品) 坦度替尼(标准品) 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺 |
英文别名 | MLN518 MLN 518 CT53518 CT 53518 Tandutinib Unii-E1io3icj9a Tandutinib(TINIBS) Tandutinib (MLN518) Tandutinib(CT 53518) (4-(6-Methoxy-7-(3-piperidylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazinyl)-N-(4-(methylethoxy)phenyl)carboxamide 4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide 4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-[4-(1-methylethoxy)phenyl]piperazine-1-carboxamide 4-(6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxylic acid (4-isopropoxyphenyl)amide 4-[6-Methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]-N-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperazinecarboxamide 1-Piperazinecarboxamide, 4-(6-methoxy-7-(3-(1-piperidinyl)propoxy)-4-quinazolinyl)-N-(4-(1-methylethoxy)phenyl)- |
CAS | 387867-13-2 |
化学式 | C31H42N6O4 |
分子量 | 562.7 |
InChI | InChI=1/C31H42N6O4/c1-23(2)41-25-10-8-24(9-11-25)34-31(38)37-17-15-36(16-18-37)30-26-20-28(39-3)29(21-27(26)32-22-33-30)40-19-7-14-35-12-5-4-6-13-35/h8-11,20-23H,4-7,12-19H2,1-3H3,(H,34,38) |
密度 | 1.213±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 177-178°C |
沸点 | 769.5±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 419.2°C |
蒸汽压 | 1.35E-23mmHg at 25°C |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.61 |
酸度系数 | 13.39±0.70(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | 与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。 与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。 |
体内研究 | Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。 Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.777 ml | 8.885 ml | 17.771 ml |
5 mM | 0.355 ml | 1.777 ml | 3.554 ml |
10 mM | 0.178 ml | 0.889 ml | 1.777 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.178 ml | 0.355 ml |
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