中文名 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
英文名 | N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide |
别名 | MEK抑制剂(PD0325901) N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 (R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺 |
英文别名 | PD325901 PD 0325901 PD-0235901 N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide (R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE N-[(R)-2,3 -Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide PD0325901 |
CAS | 391210-10-9 870474-62-7 |
EINECS | 687-152-7 |
化学式 | C16H14F3IN2O4 |
分子量 | 482.19 |
InChI | InChI=1/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1 |
InChIKey | SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N |
密度 | 1.817±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 112-114°C |
溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL,澄清 |
折射率 | 1.645 |
酸度系数 | 13.45±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 白色至灰白色固体 |
颜色 | white to off-white |
体外研究 | PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。 |
体内研究 | PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 N - 危害环境的物品 |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R48 - 长期接触严重危害健康。 R50 - 对水生生物有极高毒性。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29242990 |
Hazard Class | IRRITANT |
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