417716-92-8
乐伐替尼(Lenvatinib)
CAS: 417716-92-8;956958-53-5
化学式: C21H16N6O2S2
| 中文名 | 乐伐替尼 |
| 英文名 | Lenvatinib |
| 别名 | 奎宁树 乐伐替尼 XL147 类似物 PI3KS抑制剂(XL147) 4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺 N-[3-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺 N-[3- (苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺 |
| 英文别名 | XL147 XL-147 SAR245408 Lenvatinib PI3K inhibitorX XL-147(SAR245408) N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide, 4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide N-[3-(Benzo[c][1,2,5]thiadiazol-5-ylaMino)quinoxalin-2-yl]-4-MethylbenzenesulfonaMide N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide XL 147 |
| CAS | 417716-92-8 956958-53-5 |
| 化学式 | C21H16N6O2S2 |
| 分子量 | 448.52 |
| InChI | InChI=1/C21H19ClN4O4/c1-29-19-10-17-13(9-14(19)20(23)27)18(6-7-24-17)30-12-4-5-16(15(22)8-12)26-21(28)25-11-2-3-11/h4-11H,2-3H2,1H3,(H2,23,27)(H2,25,26,28) |
| 密度 | 1.538 |
| 沸点 | 638.9±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 333.144°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.697 |
| 酸度系数 | 6.71±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2+细胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用，导致pAKT的部分恢复，因此限制XL147的抗癌活性。此外，HER3的降低或者用抗HER2药剂trastuzumab或lapatinib 处理使HER2+乳腺癌细胞对XL147敏感。用XL147处理，抑制所有实验细胞的单层细胞生长，包括 BT474, HCC1937等等，这种抑制存在剂量依赖性。XL147的主要功效是抑制细胞增殖。XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。XL147抑制PI3K，存在剂量依赖性。抑制细胞凋亡的同时, XL147诱导cyclin D1和pRB降低，且诱导CDK抑制剂p27KIPI的水平升高，但是作用于PARP和cleaved PARP时的改变不明显。用XL147处理，导致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低，也存在剂量依赖性。XL147也正向调节HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2过量表达的细胞, 多受体酪氨酸激酶（包括HER3）的磷酸化和表达得到正向调节，随后PI3K受到抑制。抑制PI3K，而诱导产生HER3, InsR, IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ，FoxO1的降低和FoxO3a转录因子阻断这种诱导。在HER2+细胞中, HER3 siRNA的降低或者和HER2抑制剂Trastuzumab或Lapatinib联用增强XL147诱导细胞死亡，且增强抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一个和XL147协同作用增强抑制pAKT和BT474移植瘤的生长。 XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2 |
| 体内研究 | 携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长，其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的，其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是 lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。但是任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用，或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤，导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中, XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。 携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长，其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的，其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是 lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。但是任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用，或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤，导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中, XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。 |
417716-92-8 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.23 ml | 11.148 ml | 22.296 ml |
| 5 mM | 0.446 ml | 2.23 ml | 4.459 ml |
| 10 mM | 0.223 ml | 1.115 ml | 2.23 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.223 ml | 0.446 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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