中文名 | JNJ-7777120 |
英文名 | 1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methylpiperazine |
别名 | 1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪 (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮 |
英文别名 | CS-593 JNJ7777120 JNJ-7777120 1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methylpiperazine Piperazine,1-[(5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl- (5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)- (5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone JNJ 7777120 |
CAS | 459168-41-3 |
化学式 | C14H16ClN3O |
分子量 | 277.75 |
密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 477.0±45.0 °C(Predicted) |
溶解度 | H2O: 不溶物 |
酸度系数 | 15.20±0.30(Predicted) |
存储条件 | room temp |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
靶点 | H4 receptor |
体外研究 | JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。 |
体内研究 | JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠,抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,显著抑制中性粒细胞浸润。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
参考资料 展开查看 | 1: Kovacova-Hanuskova E, Gavliakova S, Buday T, Kosutova P, Mokra D, Urbanova-Fulmekova A, Mokry J, Plevkova J. The effect of selective antagonist of H4 receptor JNJ7777120 on nasal symptoms, cough, airway reactivity and inflammation in guinea pigs. Respir Physiol Neurobiol. 2015 Sep 15;216:9-14. doi: 10.1016/j.resp.2015.05.007. Epub 2015 May 21. PubMed PMID: 26003849. 2: Rosa AC, Pini A, Lucarini L, Lanzi C, Veglia E, Thurmond RL, Stark H, Masini E. Prevention of bleomycin-induced lung inflammation and fibrosis in mice by naproxen and JNJ7777120 treatment. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):308-16. doi: 10.1124/jpet.114.215152. Epub 2014 Sep 2. PubMed PMID: 25185215. 3: Martinel Lamas DJ, Carabajal E, Prestifilippo JP, Rossi L, Elverdin JC, Merani S, Bergoc RM, Rivera ES, Medina VA. Protection of radiation-induced damage to the hematopoietic system, small intestine and salivary glands in rats by JNJ7777120 compound, a histamine H4 ligand. PLoS One. 2013 Jul 26;8(7):e69106. doi: 10.1371/journal.pone.0069106. Print 2013. PubMed PMID: 23922686; PubMed Central PMCID: PMC3724844. 4: Coruzzi G, Pozzoli C, Adami M, Grandi D, Guido N, Smits R, de Esch I, Leurs R. Strain-dependent effects of the histamine H₄ receptor antagonist JNJ7777120 in a murine model of acute skin inflammation. Exp Dermatol. 2012 Jan;21(1):32-7. doi: 10.1111/j.1600-0625.2011.01396.x. PubMed PMID: 22151388. 5: Wagner E, Wittmann HJ, Elz S, Strasser A. Mepyramine-JNJ7777120-hybrid compounds show high affinity to hH(1)R, b |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.6 ml | 18.002 ml | 36.004 ml |
5 mM | 0.72 ml | 3.6 ml | 7.201 ml |
10 mM | 0.36 ml | 1.8 ml | 3.6 ml |
5 mM | 0.072 ml | 0.36 ml | 0.72 ml |
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