49843-98-3_化工百科

中文名	EX-527(Selisistat)
英文名	EX-527(Selisistat)
别名	司来司他 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺
英文别名	Selisistat SEN0014196 (S)-EX-527 EX-527(Selisistat) EX 527 (SEN0014196) 6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE (S)-6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide 6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide EX-527 Selisistat
CAS	49843-98-3
化学式	C13H13ClN2O
分子量	248.71
密度	1.388
熔点	179.0 to 183.0 °C
沸点	531.7±38.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于二甲基亚砜、乙醇和二甲基甲酰胺。
酸度系数	16.12±0.40(Predicted)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可在-20 °C下储存长达3个月
外观	粉末
颜色	white to beige
MDL号	MFCD03009471
体外研究	EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。 EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
体内研究	EX 527按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。
安全术语	26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
参考资料展开查看	1. Wang, Si-wei, et al. "Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway." International Immunopharmacology 89 (2020): 107036.https://doi.org/10.1016/j.intimp.2020.107036 2. [IF=3.943] Si-wei Wang et al."Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway."Int Immunopharmacol. 2020 Dec;89:107036

49843-98-3 - 介绍

EX 527 (Selisistat)是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。

最后更新：2022-10-16 17:41:41

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