5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯
氨氯地平(Amlodipine)
CAS: 88150-42-9
化学式: C20H25ClN2O5
性质
白色结晶粉末。
制法
氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3一氨基丁烯酸甲酯、乙酸，在甲醇中反应，生成的产物经氢化还原得到氨氯地平。或者氯代乙酰乙酸乙酯和叠氨乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氨乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3一氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氨基得到氨氯地平。
用途
美国Pfizer公司开发，1990年上市。长效二氢吡啶类钙拮抗剂。用于高血压，可单独使用或和其他抗高血压药物合用，也可用于稳定型心绞痛患者。
| 中文名 | 氨氯地平 |
| 英文名 | Amlodipine |
| 别名 | 络活喜 阿洛地平 氨氯地平 安氯地平 阿莫洛地平 氨氯地平碱 马来酸氨氯地平D4 6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯 5-甲基2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯 |
| 英文别名 | LOTREL Amlodipine AMLODIPINE amlodipine AMLODIPINE BASE 3-ethyl5-methylester (R)-3-ethyl 5-methyl 2 Amlodipine base (crystalline) 3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor Methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
| CAS | 88150-42-9 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C20H25ClN2O5 |
| 分子量 | 408.88 |
| InChI | InChI=1/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3 |
| 密度 | 1.227±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 178-179°C |
| 沸点 | 527.2±50.0 °C(Predicted) |
| 水溶性 | 75.3 mg/L |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml)，DMF (高达25 mg/ml) 或乙醇 (高达25 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | pKa 8.6 (Uncertain) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO、DMF或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 近白色结晶粉末 |
| 颜色 | White |
| 物化性质 | 马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶，熔点178-179℃。 |
| MDL号 | MFCD00887594 |
| RTECS | US7968329 |
| Hazard Class | 6.1 |
| 上游原料 | 马来酸 邻氯苯甲醛 3-氨基巴豆酸甲酯 氯代乙酰 |
| 下游产品 | 苯磺酸左旋氨氯地平 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=3.535] Hui Jiang et al."Determination of lipid–water partition coefficient of neutral and ionic drugs by liposome electrokinetic chromatography."Electrophoresis. 2021 Aug;42(14-15):1436-1449 |
5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯 - 性质
可信数据
白色结晶粉末。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯 - 制法
可信数据
氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3一氨基丁烯酸甲酯、乙酸，在甲醇中反应，生成的产物经氢化还原得到氨氯地平。或者氯代乙酰乙酸乙酯和叠氨乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氨乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3一氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氨基得到氨氯地平。
最后更新：2022-01-01 09:10:23
5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯 - 用途
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