中文名 | GANT61 |
英文名 | GANT61 |
别名 | 化合物GANT61 GLI1和GLI2抑制剂(GANT61) 2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺 2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] |
英文别名 | GNT61 GANT61 CS-867 GANT 61 NSC 136476 2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine Benzenamine, 2,2'-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl- 2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine] GANT61 |
CAS | 500579-04-4 |
化学式 | C27H35N5 |
分子量 | 429.6 |
密度 | 1.134±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 110 - 113°C |
沸点 | 549.0±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: >2 mg/mL |
酸度系数 | 5.97±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
体外研究 | GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。 |
体内研究 | GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29349990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.328 ml | 11.639 ml | 23.277 ml |
5 mM | 0.466 ml | 2.328 ml | 4.655 ml |
10 mM | 0.233 ml | 1.164 ml | 2.328 ml |
5 mM | 0.047 ml | 0.233 ml | 0.466 ml |
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