中文名 | UMI-77 |
英文名 | UMI-77 |
别名 | 化合物UMI77 MCL-1SMI抑制剂(UMI-77) 2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸 |
英文别名 | UMI77 UMI-77 UMI 77 CS-1799 2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-hydroxynaphthalen-2-yl)thio)acetic acid 2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-acetic acid Acetic acid, 2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]- 2-[4-[(4-Bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid UMI-77 |
CAS | 518303-20-3 |
化学式 | C18H14BrNO5S2 |
分子量 | 468.34 |
密度 | 1.79±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 661.2±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 28 mg/mL |
酸度系数 | 2.41±0.30(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。 |
体内研究 | 在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.135 ml | 10.676 ml | 21.352 ml |
5 mM | 0.427 ml | 2.135 ml | 4.27 ml |
10 mM | 0.214 ml | 1.068 ml | 2.135 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.427 ml |
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