557795-19-4
舒尼替尼(Sunitinib)
CAS: 557795-19-4
化学式: C22H27FN4O2
| 中文名 | 舒尼替尼 |
| 英文名 | Sunitinib |
| 别名 | 舒尼替尼 舒马替尼 苏尼替尼 舒尼替尼碱 舒林替尼碱 SUNI锡IB 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 舒尼替尼及其中间体(研发) N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 1H-吡咯-3-甲酰胺, N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基- |
| 英文别名 | Suniti Sunitinib sunitinib base SUTENT SUNITINIB Sunitinib--- free base Sunitinib malate(TINIBS) n-(2-diethylaminoethyl)-5-[(z)-(5-fluoro-2-oxo-indolin-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)meth yl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide 5-(5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid N-(2-diethylaminoethyl)amide n-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3h-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide N-[2-(diethylaMino)ethyl]-5-{[(3Z)-5-fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-ylidene]Methyl}-2,4-diMethyl-1H-pyrrole-3-carboxaMide 1h-pyrrole-3-carboxamide, n-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((z)- (5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3h-indol-3-ylidene)methyl)-2,4- Dimethyl- N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2Z)-but-2-enedioate |
| CAS | 557795-19-4 |
| 化学式 | C22H27FN4O2 |
| 分子量 | 398.47 |
| InChI | InChI=1/C22H27FN4O2.C4H4O4/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28;5-3(6)1-2-4(7)8/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b17-12-;2-1- |
| 密度 | 1.2 |
| 熔点 | 189-191°C |
| 沸点 | 572.1±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 299.8℃ |
| 蒸汽压 | 3.13E-23mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 8.5(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Yellow to Dark Orange |
| MDL号 | MFCD08273555 |
| 体外研究 | Sunitinib能够有效抑制Kit 和FLT-3。 Sunitinib是VEGFR2 (Flk1) 和 PDGFRβ有效的ATP竞争性抑制剂，K i 分别为9 nM 和8 nM，作用于VEGFR2和 PDGFR比作用于FGFR-1，EGFR，Cdk2，Met，IGFR-1，Abl，和src选择性高10倍多。在血清饥饿的表达VEGFR2 或PDGFRβ的NIH-3T3细胞中，Sunitinib抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和10 nM。对于过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，Sunitinib抑制VEGF对其诱导的增殖，IC50 分别为39 nM和69 nM。 Sunitinib抑制野生型FLT3，FLT3-ITD，和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM，50 nM，和30 nM。Sunitinib抑制MV4;11 和OC1-AML5细胞的增殖，IC50分别为8 nM和14 nM，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。 |
| 体内研究 | 与实质性，选择性抑制VEGFR2 或PDGFR在体内磷酸化与信号传导一致，Sunitinib (20-80 mg/kg/day)对各种肿瘤异种移植模型，包括HT-29，A431，Colo205，H-460，SF763T，C6，A375，或MDA-MB-435表现出广泛有效的剂量依赖性抗肿瘤活性。Sunitinib以80 mg/kg/day的剂量给药21天，导致8只小鼠中6只完全的肿瘤消退，并且在治疗结束后，110天的观察期内肿瘤不会再生。第二轮使用Sunitinib治疗依然能够有效抗肿瘤，但是不能完全恢复到第一轮治疗的情况。Sunitinib治疗导致肿瘤MVD显著下降，在SF763T神经胶质瘤中减少~40%。SU11248治疗导致表达荧光素酶的PC-3M异种移植物额外的肿瘤生长被完全抑制，尽管肿瘤大小没有减少。 在FLT3-ITD 骨髓移植模型中，Sunitinib治疗(20 mg/kg/day)显著抑制皮下MV4;11 (FLT3-ITD)异种移植物的生长，并延长生存。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29337900 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 陈爱瑛,程敏,繆云萍,叶小弟,田雪君,郑高利.舒尼替尼药代动力学和脑肾组织分布特征[J].中国临床药理学与治疗学,2020,25(10):1105-1110. |
557795-19-4 - 介绍
Sunitinib is a multi-targeted RTK inhibitor targeting VEGFR2 (Flk-1) and PDGFRβ with IC50 of 80 nM and 2 nM, and also inhibits c-Kit.
最后更新：2022-10-16 17:26:22
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