58880-19-6_化工百科

中文名	曲古柳菌素A
英文名	Trichostatin A
别名	曲古抑菌素曲古柳菌素A 曲古抑菌素A 曲古柳菌素-1 曲古柳菌素A(TSA) 曲古柳菌素 A,来源于链霉菌螺旋藻
英文别名	TSA Trichostatin A TRICHOSTATIN A Trichostatin A from Streptomyces platensis 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-4-heptadienamide 4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXOHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID 4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXAHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID 7-(4-DIMETHYLAMINOPHENYL)-N-HYDROXY-4,6-DIMETHYL-7-OXO-HEPTA-2,4-DIENAMIDE 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide 7-(4-(Dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide 2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo- 7-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-N-HYDROXY-4,6R-DIMETHYL-7-OXO-2E,4E-HEPTADIENAMIDE (2E,4E)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide [r-(e,e)]-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide (2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide 2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)- TSA, [R-(E,E)]-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
CAS	58880-19-6
EINECS	611-758-2
化学式	C17H22N2O3
分子量	302.37
InChI	InChI=1/C17H22N2O3/c1-12(5-10-16(20)18-22)11-13(2)17(21)14-6-8-15(9-7-14)19(3)4/h5-11,13,22H,1-4H3,(H,18,20)/b10-5+,12-11+
InChIKey	ZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N
密度	1.139
熔点	140-143℃
比旋光度	D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol)
溶解度	乙醇: 1mg/ml
折射率	136 ° (C=0.3, MeOH)
酸度系数	8.93±0.23(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
敏感性	Sensitive to heat
外观	灰白色冻干固体
颜色	Tan
Merck	14,9649
MDL号	MFCD03848392
体外研究	Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。
体内研究	Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型，持续处理4周，具有有效的抗癌活性，即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症（SMA）模型鼠，导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高，也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠，促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。
危险品标志	Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品
风险术语	R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。
危险品运输编号	NA 1993 / PGIII
WGK Germany	3
RTECS	MI5215000
海关编号	29280000
参考资料展开查看	1. 赵正斌, 李俊峰, 张立婷,等. 黄芪总皂苷对瘦素诱导的HSC增殖和TIMP-1上调的影响[J]. 西安交通大学学报（医学版） 2012年33卷5期, 651-653,封3页, ISTIC PKU CSCD, 2012.

58880-19-6 - 介绍

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，IC50为1.8 nM左右，HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。

最后更新：2022-10-16 17:26:41

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