6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉
SB525334(SB525334)
CAS: 356559-20-1
化学式: C21H21N5
| 中文名 | SB525334 |
| 英文名 | SB525334 |
| 别名 | 化合物SB525334 SB525334 抑制剂 高活性ALK5抑制剂(SB525334) 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉 6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 SB525334 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉 |
| 英文别名 | SB525334 SB522334 SB-525334 6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334 SB 525334 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline |
| CAS | 356559-20-1 |
| 化学式 | C21H21N5 |
| 分子量 | 343.42 |
| InChIKey | DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.191 |
| 熔点 | 159 °C |
| 沸点 | 540.5±45.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 酸度系数 | 10.24±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 黄色固体 |
| 颜色 | yellow |
| 体外研究 | SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。 SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。 |
| 体内研究 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.912 ml | 14.559 ml | 29.119 ml |
| 5 mM | 0.582 ml | 2.912 ml | 5.824 ml |
| 10 mM | 0.291 ml | 1.456 ml | 2.912 ml |
| 5 mM | 0.058 ml | 0.291 ml | 0.582 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉 - 简介
SB525334是一种小分子化合物，化学名为4-(5-benzo[1,3]dioxol-5-yl-4-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)benzamide。它是一种选择性的TGF-βRI（转化生长因子-β型I受体）抑制剂。
SB525334对TGF-β信号通路起到抑制作用，通过阻断TGF-βRI受体的激活，抑制TGF-β信号的传递。TGF-β受体是一种重要的细胞表面受体，它在调控细胞生长、增殖、分化以及基质合成中起关键作用。SB525334能够影响TGF-β信号通路的调节，对抗炎症反应、纤维化等疾病具有潜在的疗效。
制备SB525334的方法通常是通过合成化学方法，在实验室中合成得到。具体的合成方法可能会有一些差异，但总体上是通过一系列的化学反应步骤将原料转化为目标化合物。
SB525334对TGF-β信号通路起到抑制作用，通过阻断TGF-βRI受体的激活，抑制TGF-β信号的传递。TGF-β受体是一种重要的细胞表面受体，它在调控细胞生长、增殖、分化以及基质合成中起关键作用。SB525334能够影响TGF-β信号通路的调节，对抗炎症反应、纤维化等疾病具有潜在的疗效。
制备SB525334的方法通常是通过合成化学方法，在实验室中合成得到。具体的合成方法可能会有一些差异，但总体上是通过一系列的化学反应步骤将原料转化为目标化合物。
最后更新：2024-04-09 21:31:57
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