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612487-72-6
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AZD1080(1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-)
CAS: 612487-72-6
化学式: C19H18N4O2
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产品
生化试剂
612487-72-6
中文名
AZD1080
英文名
1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-
别名
化合物BALOXAVIR MARBOXIL
2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮
英文别名
CS-809
AZD1080
AZD 1080
AZD-1080
2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080
CAS
612487-72-6
化学式
C19H18N4O2
分子量
334.37
密度
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
594.0±50.0 °C(Predicted)
酸度系数
8.32±0.50(Predicted)
存储条件
-20℃
体外研究
AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,K i 值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。.
体内研究
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化,用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中,AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性,产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶(GS)的比率,在最高剂量(10微摩尔/千克)时达到平均最大抑制效果49%。
612487-72-6 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.991 ml
14.953 ml
29.907 ml
5 mM
0.598 ml
2.991 ml
5.981 ml
10 mM
0.299 ml
1.495 ml
2.991 ml
5 mM
0.06 ml
0.299 ml
0.598 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
612487-72-6 -
简介
AZD1080是一种化合物,它的化学名称是(S)-[(1H-Benzimidazol-2-yl)methyl]oxirane-2-carboxamide。该化合物是一种选择性的丙氨酸激酶(GSK-3)抑制剂。
AZD1080主要用于研究治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病等神经退行性疾病。在动物模型中的研究表明,该化合物能够通过调节GSK-3的活性来减轻疾病相关的神经系统损伤。
制备AZD1080的方法可采用有机合成化学的方法。具体步骤包括选择适当的起始原料,进行酰胺合成反应,然后通过环氧化反应引入一个环氧基团。
在使用AZD1080时,需注意其安全信息。这种化合物可能具有一定的毒性和刺激性,在实验室或医疗环境中使用时应遵守安全操作程序。AZD1080可能对环境有一定的影响,应此妥善处理并遵守相关环境保护法规。在使用前应仔细阅读产品说明书,并遵循相关的安全操作指导。
最后更新:2024-04-09 21:11:58
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