629664-81-9
Turofexorate isopropyl(3-(3,4-Difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethylazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid 1-methylethyl ester)
CAS: 629664-81-9
化学式: C25H24F2N2O3
| 中文名 | Turofexorate isopropyl |
| 英文名 | 3-(3,4-Difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethylazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid 1-methylethyl ester |
| 别名 | 妥芬异丙酯 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸1-甲基乙基酯(WAY-362450) |
| 英文别名 | XL335 CS-899 Fxr 450 WAY-362450 WAY 362450 Turofexorate isopropyl TUROFEXORATE ISOPROPYL TUROFEXORATE ISOPROPYL Turofexorate isopropyl [usan] isopropyl 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-1,2,3,4,5,5a,6,10b-octahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate 3-(3,4-Difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethylazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid 1-methylethyl ester |
| CAS | 629664-81-9 |
| 化学式 | C25H24F2N2O3 |
| 分子量 | 438.47 |
| 密度 | 1.275 |
| 沸点 | 617.3±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 25毫克/毫升 (57.02毫米; 需要超声波) |
| 酸度系数 | 16.49±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 靶点 | FXR |
| 体外研究 | WAY-362450与人FXR的配体结合域(LBD)结合。WAY-362450主要存在于疏水袋，只有少数极性分子与WAY-362450接触。在启动子试验中，WAY-362450利用报告基因促进人BSEP，人SHP，和小鼠IBABP基因转录，EC50分别为17，230，和33 nM。WAY-362450在1 μM浓度下显著诱导BSEP，SHP，和IBABP的mRNAs编码，在人细胞培养物中作用分别为13-，2-，和20-倍。 WAY-362450在1 μM浓度下抑制人Hep3B肝癌细胞中白细胞介素-6诱导的CRP表达，抑制作用在FXR被短链RNA干扰时减弱。 |
| 体内研究 | WAY-362450以3 mg/kg的剂量静脉注射或口服给药，在大鼠体内持久的半衰期为25小时，具有适中的体积分布容积，以及3.3 L/kg的低清除率。WAY-362450以10 mg/kg的剂量，对正常C57bl/6小鼠口服给药7天，显著使甘油三酯降低到62.0 ± 6.4 mg/dL，总胆固醇降低到78.1 ± 5.0 mg/dL。WAY-362450以1和3 mg/kg/day的剂量对LDLR WAY-362450以30 mg/kg每天的剂量对野生型C57BL/6小鼠腹腔内给药4天，减弱肝脏中脂多糖诱导的血清淀粉样蛋白P成分和血清淀粉样蛋白A3 mRNA水平。 WAY-362450以30 mg/kg/day的剂量对成年雄性C57BL/6小鼠口服给药减少炎性细胞浸润和肝纤维化，炎性细胞浸润的减少与角化细胞衍生的趋化因子(mKC)和MCP 1的血清水平降低，以及MCP-1和VCAM-1的肝基因表达减少相关，WAY-362450治疗使肝纤维化减少与纤维化指标的肝脏基因表达减少相一致。 WAY-362450以30mg/kg的剂量对LDLR |
629664-81-9 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.281 ml | 11.403 ml | 22.806 ml |
| 5 mM | 0.456 ml | 2.281 ml | 4.561 ml |
| 10 mM | 0.228 ml | 1.14 ml | 2.281 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.228 ml | 0.456 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
629664-81-9 - 简介
Turofexorate isopropyl又称为T-1095，是一种有机化合物。以下是关于Turofexorate isopropyl的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：Turofexorate isopropyl为白色结晶固体。
- 盐酸盐形式：盐酸盐为白色至淡黄色结晶固体。
用途：
- Turofexorate isopropyl具有激动剂作用，可以激活细胞脱氧核糖核酸(DNA)的合成。
制法：
- Turofexorate isopropyl的制备方法是通过一系列有机合成反应得到的。具体步骤和条件视具体的合成路线而定。
安全信息：
- Turofexorate isopropyl在正确的使用和储存条件下，一般是安全的。如同所有化学物质一样，它仍然需要在使用时谨慎对待。
- 使用或操作Turofexorate isopropyl的人员需要具备化学实验操作的相关知识和经验。
- 了解并遵守相关的安全操作规程和个体防护措施。
- 在使用Turofexorate isopropyl时，需避免接触皮肤、眼睛和呼吸道。如意外接触发生，应立即用大量清水冲洗，如有必要应寻求专业医疗协助。
- 在储存Turofexorate isopropyl时，应将其密封保存在阴凉、干燥的地方，并远离火源和易燃物质。
性质：
- 外观：Turofexorate isopropyl为白色结晶固体。
- 盐酸盐形式：盐酸盐为白色至淡黄色结晶固体。
用途：
- Turofexorate isopropyl具有激动剂作用，可以激活细胞脱氧核糖核酸(DNA)的合成。
制法：
- Turofexorate isopropyl的制备方法是通过一系列有机合成反应得到的。具体步骤和条件视具体的合成路线而定。
安全信息：
- Turofexorate isopropyl在正确的使用和储存条件下，一般是安全的。如同所有化学物质一样，它仍然需要在使用时谨慎对待。
- 使用或操作Turofexorate isopropyl的人员需要具备化学实验操作的相关知识和经验。
- 了解并遵守相关的安全操作规程和个体防护措施。
- 在使用Turofexorate isopropyl时，需避免接触皮肤、眼睛和呼吸道。如意外接触发生，应立即用大量清水冲洗，如有必要应寻求专业医疗协助。
- 在储存Turofexorate isopropyl时，应将其密封保存在阴凉、干燥的地方，并远离火源和易燃物质。
最后更新：2024-04-09 20:45:29
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