635318-11-5_化工百科

中文名	(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
英文名	2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylicacid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)-
别名	化合物LY404039 (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 2级
英文别名	LY-404039 LY 404039 LY2140023 LY404039 3.03G 4-Amino-2-thiabicyclo(3.1.0)hexane-4,6-dicarboxylic acid (1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide 2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylicacid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)- (1R,4S,5S,6S)-4-AMINO-2-THIABICYCLO[3.1.0]HEXANE-4,6-DICARBOXYLIC ACID 2,2-DIOXIDE (LY 404039) (1R,4S,5S,6S)-4-AMINO-2-THIABICYCLO 3.1.0 HEXANE-4,6-DICARBOXYLIC ACID 2,2-DIOXIDE (LY 404039) (1R,4S,5S,6S)-4-[[(2S)-2-Amino-4-(methylthio)-1-oxobutyl]amino]-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide
CAS	635318-11-5
化学式	C7H9NO6S
分子量	235.21
密度	1.888
熔点	>250 °C(Solv: water (7732-18-5))
沸点	600.3±55.0 °C(Predicted)
酸度系数	1.15±0.40(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体，K i 分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）时亲和力很低，K i 值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体亚型，单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中，LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动，且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区，LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用，抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值，包括焦虑和精神错乱。
体内研究	在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效，但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而，与LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。 LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达，但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下，LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。 LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是，LY404039 作用于条件性回避任务时，不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时，也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。

635318-11-5 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.252 ml	21.258 ml	42.515 ml
5 mM	0.85 ml	4.252 ml	8.503 ml
10 mM	0.425 ml	2.126 ml	4.252 ml
5 mM	0.085 ml	0.425 ml	0.85 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

635318-11-5 - 简介

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物，也被称为DIAD，是一种有机化合物。以下是关于它的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：DIAD是无色结晶性固体。
- 溶解性：它在常见的有机溶剂中溶解度较好，如乙醇、二氯甲烷和二甲基甲酰胺。

用途：
- 工业上，DIAD通常用作强效氧化剂和及时的脱水试剂。
- 它常用于有机合成中的不对称反应和环加成反应，特别是在糖化学和天然产物合成中。

制法：
- DIAD的制备一般通过对甲酰氯和3-氯丁烷-1,2-二醇进行硫化反应。具体步骤包括将两者在惰性气氛下混合，在低温下进行反应，并通过结晶纯化获得产物。

安全信息：
- DIAD在正常操作条件下一般是相对安全的，但仍需注意以下事项：
- DIAD存在刺激性，应避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸系统。
- 在使用和处理DIAD时应采取良好的实验室安全措施，如穿戴防护手套和眼镜、操作于通风良好的环境中等。

最后更新：2024-04-09 02:00:10

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