中文名 | 吡噻硫酮 |
英文名 | oltipraz |
别名 | 吡噻硫酮 奥替普拉 HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ) 4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮 |
英文别名 | oltipraz RP 35972 OLTIPRAZ RP-35,972 NSC 347901 CCRIS 4048 Oltiprazum BRN 0978110 Oltipraz [INN] UNII-6N510JUL1Y Oltiprazum [INN-Latin] 4-methyl-5-pyrazinyl-3h-2-dithiole-3-thione 4-methyl-5-pyrazinyl-3h-1,2-dithiole-3-thione 4-Methyl-5-pyrazinyl-3H-1,2-dithiole-3-thione 5-(2-Pyrazinyl)-4-methyl-1,2-dithiole-3-thione 5-(2-pyrazinyl)-4-methyl-1,2-dithiole-3-thione 4-Methyl-5-(pyrazinyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione 3H-1,2-Dithiole-3-thione, 4-methyl-5-pyrazinyl- 4-Methyl-5-(2-pyrazinyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione 3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)- 4-Methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione 4-methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione |
CAS | 64224-21-1 |
EINECS | 264-736-6 |
化学式 | C8H6N2S3 |
分子量 | 226.34 |
InChI | InChI=1/C8H6N2S3/c1-5-7(12-13-8(5)11)6-4-9-2-3-10-6/h2-4H,1H3 |
InChIKey | CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 165-166 |
沸点 | 408.1±55.0 °C(Predicted) |
闪点 | 200.6°C |
蒸汽压 | 1.69E-06mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: >20 mg/mL |
折射率 | 1.76 |
酸度系数 | 0.18±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 固体 |
颜色 | red |
体外研究 | Oltipraz,作为一种化学保护剂,以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中,oltipraz抑制胰岛素,缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导,显著加速HIF-1α蛋白质的降解。 |
体内研究 | Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性,在野生型小鼠中减少55%,但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内,Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α,抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中,Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | JP1293000 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 4.418 ml | 22.091 ml | 44.181 ml |
5 mM | 0.884 ml | 4.418 ml | 8.836 ml |
10 mM | 0.442 ml | 2.209 ml | 4.418 ml |
5 mM | 0.088 ml | 0.442 ml | 0.884 ml |
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