668270-12-0
利拉利汀(Linagliptin)
CAS: 668270-12-0
化学式: C25H28N8O2
| 中文名 | 利拉利汀 |
| 英文名 | Linagliptin |
| 别名 | 欧唐宁 利拉利汀 利纳利汀 利格列汀 利格利汀 利拉列汀 利拉利汀原料药 利拉利汀API LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356) 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮 |
| 英文别名 | Ondero Bi 1356 Linagliptin linagliptin (R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione 8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-d 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione 1H-Purine-2,6-dione, 8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)- 8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dione 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione |
| CAS | 668270-12-0 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C25H28N8O2 |
| 分子量 | 472.54 |
| InChI | InChI=1/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 |
| 密度 | 1.39 |
| 熔点 | 202 ºC |
| 沸点 | 661.2±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 353.675°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶)，DMSO (微溶)，甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.717 |
| 酸度系数 | 10.01±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Orange |
| 体外研究 | 在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，K i 为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。 |
| 体内研究 | 在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。 |
| 海关编号 | 29335990 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=4.24] Mingxia Wu et al."Inhibitory effects of acorn (Quercus variabilis Blume) kernel-derived polyphenols on the activities of α-amylase, α-glucosidase, and dipeptidyl peptidase IV."Food Biosci. 2021 Oct;43:101224 |
668270-12-0 - 介绍
Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。
最后更新：2022-10-16 17:27:49
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