中文名 | 埃替拉韦 |
英文名 | elvitegravir |
别名 | 艾维雷韦 埃替格韦 埃替拉韦 埃替拉韦杂质 6-(3-氯-2-氟苄基)-1- [1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 |
英文别名 | CS-789 CS-456 GS9137 JTK 303 GS-9137 GS 9137 Elvitegravir elvitegravir Elvitegravir,EVG,JTK-303 Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303 (S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO (S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
CAS | 697761-98-1 |
EINECS | 1592732-453-0 |
化学式 | C23H23ClFNO5 |
分子量 | 447.88 |
密度 | 1.357±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 93-96°C |
沸点 | 623.6±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 0.44±0.20(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White to Pale Yellow |
物化性质 | 生物活性 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。 |
体外研究 | Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。 Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。 |
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