753498-25-8
马来酸茚达特罗((R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one Maleate)
CAS: 753498-25-8
化学式: C28H32N2O7
| 中文名 | 马来酸茚达特罗 |
| 英文名 | (R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one Maleate |
| 别名 | 茚达特罗马来酸 马来酸茚达特罗 印达特罗中间体 茚达特罗马来酸盐 马来酸盐茚达特罗杂质 茚达特罗马来酸盐(API) 马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂 马来酸茚达特罗INDACATEROL MALEATE |
| 英文别名 | Onbrez ndacaterol Maleate QAB 149 Maleic Acid Indacaterol maleate Indacaterol Maleic Acid Salt (R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one Maleate 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone Maleic Acid 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone (2Z)-2-butenedioate |
| CAS | 753498-25-8 |
| EINECS | 691-329-4 |
| 化学式 | C28H32N2O7 |
| 分子量 | 508.57 |
| 熔点 | 195-197°C (dec.) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Pale Beige |
| 体外研究 | Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。 |
| 体内研究 | Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。 |
| 海关编号 | 29339900 |
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