性质
白色结晶性粉末。熔点193~197℃(分解)。溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。
制法
8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下,用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解,然后胺化,还原得到丙卡特罗。
用途
为选择性较高的p -受体激动剂,对支气管平滑肌的&一受体有高度选择性,支气管扩张作用较强,微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用,还有较强的抗过敏作用,可稳定肥大细胞膜,抑制组胺等过敏物质的释放,对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
安全性
雄大鼠LDso (mg]kg):2600口服,80静脉注射。
中文名 | 盐酸丙卡特罗
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英文名 | procaterol hydrochloride
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别名 | 盐酸丙卡特罗 盐酸丙卡特罗溶液,1000PPM 盐酸丙卡特罗溶液, 100PPM 5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羟基-2(1H)-喹诺酮盐酸盐
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英文别名 | PROCATEROL HCL Procaterol hydrochlorid procaterol hydrochloride Procaterol HCl,Procaterol hydrochloride 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]quinolin-2(1H)-one erythro-8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)butyl]-2(1h)-quinolinone 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]-1H-quinolin-2-one hydrate hydrochloride 8-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one hydrochloride hydrate (1R,2S)-1-hydroxy-1-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)-N-(1-methylethyl)butan-2-aminium (R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride 2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)- 2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)-(+-)- 2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[(1R,2S)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, rel- (9CI)
|
CAS | 62929-91-3 81262-93-3
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EINECS | 263-763-0 |
化学式 | C16H23ClN2O3
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分子量 | 326.82 |
InChI | InChI=1/C16H22N2O3/c1-4-12(17-9(2)3)16(21)11-5-7-13(19)15-10(11)6-8-14(20)18-15/h5-9,12,16-17,19,21H,4H2,1-3H3,(H,18,20)/p+1/t12-,16+/m0/s1 |
沸点 | 539.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 280.1°C |
蒸汽压 | 1.79E-12mmHg at 25°C |
存储条件 | 2-8°C |
WGK Germany | 2 |
RTECS | VC8296000 |
81262-93-3 - 性质
可信数据
白色结晶性粉末。熔点193~197℃(分解)。溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 制法
可信数据
8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下,用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解,然后胺化,还原得到丙卡特罗。
最后更新:2022-01-01 09:09:59
81262-93-3 - 标准
可信数据
本品为5-(l-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。按无水物计算,含C16H22N203•HC1不得少于 98.5% 。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶,在甲酸中溶解。
熔点
本品的熔点(通则0612)为193〜198°C,熔融时同时分解。
最后更新:2022-01-01 14:21:03
81262-93-3 - 用途
可信数据
为选择性较高的p -受体激动剂,对支气管平滑肌的&一受体有高度选择性,支气管扩张作用较强,微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用,还有较强的抗过敏作用,可稳定肥大细胞膜,抑制组胺等过敏物质的释放,对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
最后更新:2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 鉴别
可信数据
- 取本品约2mg,加水5ml使溶解,加三氯化铁试液1滴,溶液显深绿色。
- 取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含7ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在234nm、259nm与295nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集637图)一致。
- 本品的水溶液显氣化物的鉴别反应(通则0301)。
最后更新:2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 安全性
可信数据
雄大鼠LDso (mg]kg):2600口服,80静脉注射。
最后更新:2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为4.0〜5.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g,加水15ml溶解后,溶液应澄淸无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml ,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠11.04g,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.1 ± 0.05 )-甲醇(83:17)为流动相;检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2500,丙卡特罗峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) 。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1 )测定,含水分应为2.5 % 〜3.3% 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品l.Og ,加氢氧化钙l.Og,加少量水,搅拌均匀,干燥后,先用小火炽灼使炭化,再在500〜60CTC炽灼成灰白色,放冷,加盐酸8ml与水20ml溶解后,依法检查(通则08 22第二法),应符合规定(0.0002% )。
最后更新:2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 含量测定
可信数据
取本品约0.25g,精密称定,加甲酸2ml,加热溶解,精密加高氣酸滴定液(0.lmol/L ) 15ml与醋酐1ml,置水浴上加热30分钟,冷却后,加醋酐60ml ,照电位滴定法(通则0701),用醋酸钠滴定液(0.lmol/L )滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol /L )相当于32.68mg 的 C16H22N203•HC1。
最后更新:2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 类别
可信数据
最后更新:2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 贮藏
可信数据
最后更新:2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 盐酸丙卡特罗片
可信数据
本品含盐酸丙卡特罗(按C16H22N203•HC1计)应为标示量的93.0%〜107.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按 C16H22N203•HC1 计 0.25mg),加盐酸溶液(1—6)4ml,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,滤过,取滤液,加亚硝酸钠结晶10mg,振摇溶解,加氢氧化钠溶液(1—5 ) lml,应显橙黄色。
- 取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按C16H22N203•HC1 计 100ug),加盐酸溶液(9—1000)20ml,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm与295nm的波长处有最大吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 含量均匀度 取本品1片,置10ml量瓶中,加流动相5ml,充分振摇10分钟,使盐酸丙卡特罗溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取滤液作为供试品溶液;另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug (25ug规格)或5ug(50ug规格)的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。
- 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第三法),以盐酸溶液(3—50000) 100ml为溶出介质,转速为每分钟70转,依法操作,经10分钟时,取溶液10ml,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug(25ug规格)或0.5ug (50ug规格)的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取上述两种溶液各100u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的85% ,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠11.04g,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.1 士0.05)-甲醇(83:17)为流动相;检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。
- 测定法 取本品30片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按C16H22N203•HCI计 0.25mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,用流动相稀释至刻度,摇勻,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取20u1,注人液相色谱仪,记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
类别
同盐酸丙卡特罗。
规格
按C16H22N203•HC1 计(l)25ug (2)50ug
贮藏
遮光,密封保存。
最后更新:2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 盐酸丙卡特罗胶囊
可信数据
本品含盐酸丙卡特罗(按C16H22N203•HC1计)应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
鉴别
- 取本品的内容物适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按C16H22N203•HCl计0.25mg),研细,加盐酸溶液(1—6)4ml,充分研磨,使盐酸丙卡特罗溶解,滤过,取滤液,加亚硝酸钠结晶lOmg,振摇溶解,加氢氧化钠溶液(1—5) lml,摇匀,溶液应显橙黄色。
- 取本品的内容物适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按C16H22N203•HCl计0.lmg),加盐酸溶液(9—1000)20ml,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mn与295mn的波长处有最大吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 含量均匀度 取本品1粒,将内容物倾人10ml量瓶中,加流动相5ml,充分振摇10分钟,使盐酸丙卡特罗溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。
- 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第三法),以盐酸溶液(3—50000) 100ml为溶出介质,转速为每分钟70转,依法操作,经20分钟时,取溶液滤过,取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取上述两种溶液各100ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的85% ,应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠11.04g,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.1±0.05)-甲醇(83:17)为流动相;检测波长为259mn。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。
- 测定法 取本品30粒,精密称定,计算平均装量。取内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按C16H22N2O3•HCl计0.25mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取20u1,注入液相色谱仪,记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
类别
同盐酸丙卡特罗。
规格
25ug(按 C16H22N203•HC1 计)
贮藏
密封,在阴凉干燥处保存。
最后更新:2022-01-01 14:21:07
81262-93-3 - 简介
盐酸丙卡特罗是一种有机化合物。下面是关于盐酸丙卡特罗的性质、用途、制法和安全信息的介绍:
性质:
- 盐酸丙卡特罗是无色结晶性固体,在常温下稳定。
- 它在水中可溶,与酒精和醚等有机溶剂也能相溶。
- 盐酸丙卡特罗具有强烈的氨臭味。
用途:
- 盐酸丙卡特罗常用作解痉药和抗过敏药。
- 它被广泛应用于医疗领域,用于缓解哮喘、支气管痉挛和其他呼吸道疾病的症状。
- 盐酸丙卡特罗还可以用于治疗季节性过敏性鼻炎和荨麻疹。
制法:
- 盐酸丙卡特罗的制备方法通常是通过对羟基丙茶碱与盐酸反应而得到。
安全信息:
- 在使用过程中可能会出现一些副作用,如头痛、眩晕、恶心等。如果出现严重不适,应立即停止使用并就医。
- 盐酸丙卡特罗对某些人可能引起过敏反应,在使用前需要了解自己的过敏史,并告知医生。
- 在儿童、孕妇和哺乳期妇女使用盐酸丙卡特罗前,应先咨询医生的意见。
- 在储存盐酸丙卡特罗时,要将其放在干燥、阴凉的地方,远离火源和易燃物品,避免阳光直射。
最后更新:2024-04-10 22:29:15