827318-97-8_化工百科

中文名	Danusertib (PHA-739358)
英文名	Danusertib (PHA-739358)
别名	达鲁舍替达努塞替化合物DANUSERTIB N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺
英文别名	PHA-739358 danusertib NP031112, NP-12 Unii-m3X659D0fy Danusertib(PHA-739358) PHA-739358(Danusertib) Danusertib (PHA-739358) Benzamide, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-(1,4,5,6-tetrahydro-5-((2R)- methoxyphenylacetyl)pyrrolo(3,4-C)pyrazol-3-yl)- N-[5-((2R)-2-Methoxy-2-phenylethanoyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide,PHA739358
CAS	827318-97-8
化学式	C26H30N6O3
分子量	474.55
密度	1.322
熔点	>145°C (dec.)
沸点	664.1±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	13.70±0.20(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Pale Beige
体外研究	Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂（4N）时遭到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。
体内研究	体内研究时，25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。在体内，Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。

827318-97-8 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.107 ml	10.536 ml	21.073 ml
5 mM	0.421 ml	2.107 ml	4.215 ml
10 mM	0.211 ml	1.054 ml	2.107 ml
5 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.421 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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