中文名 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 |
英文名 | Enalaprilat Dihydrate |
别名 | 作为二水合物 依那普利拉水合物 依那普利拉二水合物 依那普利拉 USP标准品 依那普利二水合物 EP标准品 依那普利拉系统适应性 EP标准品 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 ENALAPRILAT DIHYDRATE 依那普利拉 二水合物 |
英文别名 | MK-422 ENALAPRILATE ENALAPRILAT USP Enalaprilate USP25 Enalaprilat (300 mg) ENALAPRILAT DIHYDRATE Enalaprilat Dihydrate Enalaprilic Acid Dihydrate (S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE |
CAS | 84680-54-6 |
EINECS | 689-724-1 |
化学式 | C18H26N2O6 |
分子量 | 366.41 |
熔点 | 151-159°C |
比旋光度 | [α]D25 -53.0~-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis) |
溶解度 | H2O: 在60 °C下溶解14mg/mL (加热5分钟) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。 |
体内研究 | Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TW3590600 |
海关编号 | 2933995300 |
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