848695-25-0
BIIB021(BIIB021)
CAS: 848695-25-0
化学式: C14H15ClN6O
| 中文名 | BIIB021 |
| 英文名 | BIIB021 |
| 别名 | 1-羟基三十烷 蜂花醇 HSP90抑制剂(BIIB021) 6-氯-9-((4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基)-9H-嘌呤-2-胺 6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺 |
| 英文别名 | BIIB021 CNF2024 BIIB-021 CNF-2024EC102 6-chloro-9-((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)-9H-purin-2-aMine 6-Chloro-9-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-9H-purin-2-amine 9H-Purin-2-aMine, 6-chloro-9-[(4-Methoxy-3,5-diMethyl-2-pyridinyl)Methyl]- 9-[2-(2,2-diMethyl-propylaMino)ethyl]-8-(2-iodo-5-Methoxy-phenylsulfanyl)-9H-purin-6-ylaMine |
| CAS | 848695-25-0 |
| EINECS | 812-781-2 |
| 化学式 | C14H15ClN6O |
| 分子量 | 318.76 |
| 密度 | 1.50 |
| 熔点 | 192-193℃ |
| 沸点 | 588.5±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (>25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 6.07±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 稳定1年的供应。DMSO中的溶液可在-20 °C下储存至多3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖， IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解，以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ，IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达，导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。 在体外，BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外，与17-AAG 相比，作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。 |
| 体内研究 | BIIB021口服处理多种移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1）导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤，有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤，明显增强抗肿瘤生长功效。 |
848695-25-0 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.137 ml | 15.685 ml | 31.371 ml |
| 5 mM | 0.627 ml | 3.137 ml | 6.274 ml |
| 10 mM | 0.314 ml | 1.569 ml | 3.137 ml |
| 5 mM | 0.063 ml | 0.314 ml | 0.627 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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