849217-64-7
N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(N1'-[3-fluoro-4-[[6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-quinolyl]oxy]phenyl]-N1-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide)
CAS: 849217-64-7
化学式: C34H34F2N4O6
| 中文名 | N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺 |
| 英文名 | N1'-[3-fluoro-4-[[6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-quinolyl]oxy]phenyl]-N1-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| 别名 | 化合物FORETINIB HGFR和VEGFR抑制剂(FORETINIB) (试剂)FORETINIB (GSK1363089, XL880) N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺 |
| 英文别名 | XL880 Foretinib EXEL-2880 GSK 1363089 XL-880,Foretinib XL880(GSK1363089) N1'-[3-fluoro-4-[[6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-quinolyl]oxy]phenyl]-N1-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide N-[3-Fluoro-4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide N-[3-Fluoro-4-[[6-(methyloxy)-7-[[3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy]quinolin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| CAS | 849217-64-7 |
| 化学式 | C34H34F2N4O6 |
| 分子量 | 632.65 |
| InChI | InChI=1/C34H34F2N4O6/c1-43-30-20-25-27(21-31(30)45-16-2-13-40-14-17-44-18-15-40)37-12-9-28(25)46-29-8-7-24(19-26(29)36)39-33(42)34(10-11-34)32(41)38-23-5-3-22(35)4-6-23/h3-9,12,19-21H,2,10-11,13-18H2,1H3,(H,38,41)(H,39,42) |
| 密度 | 1.372 |
| 熔点 | >98°C (dec.) |
| 沸点 | 828.5±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 454.846°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、乙醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.649 |
| 酸度系数 | 13.14±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 黄色粉末。 |
| 颜色 | Pale Yellow to Yellow |
| 体外研究 | XL880抑制HGF受体家族酪氨酸激酶，对Met和Ron 的IC50 值分别为0.4 nM和3 nM。XL880也会抑制KDR，Flt-1，和Flt-4，IC50值分别为0.9 nM，6.8 nM和2.8 nM。XL880抑制B16F10，A549 和HT29细胞集落生长，IC50分别为40 nM，29 nM和165 nM。一项最近的研究表明，XL880差异性影响胃癌细胞系MKN-45和KATO-III的细胞生长。XL880抑制MKN-45细胞中MET和下游信号分子的磷酸化，而在KATO-III细胞中靶向作用于GFGR2。 |
| 体内研究 | XL880(100 mg/kg，单一剂量，口服强喂)很大程度上抑制B16F10肿瘤Met的磷酸化和配体(比如，HGFor VEGF)诱导的肝脏中Met和肺中Flk-1/KDR受体磷酸化，两者都能持续24小时。XL880 (30-100 mg/kg，每天一次，口服强喂)处理导致肿瘤负荷减少。30和100 mg/kg XL880处理后，肺表面肿瘤负荷分别减少50%和58%。XL880处理负荷B16F10实体瘤的小鼠也会导致剂量依赖性肿瘤生长抑制，30和100 mg/kg分别导致64%和87%的抑制。对于这两项研究，XL880给药具有良好的耐受性，并且没有显著的体重损失。 XL880通过Met可以进一步以HGF的反常信号为作用靶点，同时靶向作用于几个参与肿瘤血管生成的受体酪氨酸激酶。XL880给药2到4小时后，引起人异种移植物中肿瘤出血坏死，96小时(给药5天后)观察到最大肿瘤坏死，导致完全的肿瘤消退。 |
849217-64-7 - 介绍
Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
最后更新：2022-10-16 17:29:20
849217-64-7 - 简介
N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺是一种化学物质，也被称为F-MHPD。下面是关于它的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
外观为白色结晶固体。
用途：
制法：
F-MHPD的合成方法如下所示：
通过反应将3-氟-4-氨基苯酚与4-氟苯基环丙酮反应，生成N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]-1-酮。
然后，将N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]-1-酮与去醇化剂（如氯化硅、次氯酸钠和无水三氯化钛等）反应，得到N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]胺。
将N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]胺与6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-酮反应，生成最终产物N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺。
安全信息：
F-MHPD对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激作用，使用时需注意防护措施。
在使用和储存时，应避免与强氧化剂和高温接触，以减少可能的火灾和爆炸风险。
F-MHPD是一种有毒物质，应按照相关规定进行储存和处理。
在实际使用中，请严格按照相关法规和安全操作程序进行操作。
性质：
外观为白色结晶固体。
用途：
制法：
F-MHPD的合成方法如下所示：
通过反应将3-氟-4-氨基苯酚与4-氟苯基环丙酮反应，生成N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]-1-酮。
然后，将N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]-1-酮与去醇化剂（如氯化硅、次氯酸钠和无水三氯化钛等）反应，得到N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]胺。
将N-[3-氟-4-[(4-氟苯基)环丙基氧基]苯基]胺与6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-酮反应，生成最终产物N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺。
安全信息：
F-MHPD对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激作用，使用时需注意防护措施。
在使用和储存时，应避免与强氧化剂和高温接触，以减少可能的火灾和爆炸风险。
F-MHPD是一种有毒物质，应按照相关规定进行储存和处理。
在实际使用中，请严格按照相关法规和安全操作程序进行操作。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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产品名: Foretinib (GSK1363089) 去供应商网站查看 询盘CAS: 849217-64-7
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