85416-73-5_化工百科

中文名	S- (+)-Rolipram
英文名	S- (+)-Rolipram
别名	(+)-咯利普兰 S-(+)-咯利普兰 (S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮
英文别名	(S)-ROLIPRAM (+)-ROLIPRAM S- (+)-Rolipram (S)-(+)-ROLIPRAM Rolipram (S)-(+)- (4S)-4-[3-(cyclopentoxy)-4-methoxy-phenyl]-2-pyrrolidone (4S)-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one (S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone (4S)-4-[3-(CYCLOPENTYLOXY)-4-METHOXYPHENYL]PYRROLIDIN-2-ONE (4S)-4-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidine-2-one
CAS	85416-73-5
化学式	C16H21NO3
分子量	275.34
密度	1.155
熔点	133-136℃
存储条件	Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
外观	白色至灰白色固体。
体外研究	S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。 S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。
体内研究	S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。 S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。
上游原料	3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛溴代环戊烷
下游产品	(4R)-4-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]吡咯-2-酮

85416-73-5 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.632 ml	18.159 ml	36.319 ml
5 mM	0.726 ml	3.632 ml	7.264 ml
10 mM	0.363 ml	1.816 ml	3.632 ml
5 mM	0.073 ml	0.363 ml	0.726 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

85416-73-5 - 简介

S-(+)-Rolipram是一种化学物质。它是一种白色结晶固体，可溶于有机溶剂如乙醇和丙酮，稍微溶于水。该化合物的光学活性异构体，具有旋光性，其旋光度为+17.6度。

S-(+)-Rolipram具有抗炎作用，主要通过抑制环磷酸腺苷(PDE4)的活性来实现。它在神经科学研究中也被广泛使用，被认为能改善记忆和学习能力，对抗抑郁症和焦虑症等情绪障碍也有潜在的治疗作用。

S-(+)-Rolipram的制法一般是通过化学合成得到的。具体的合成方法包括使用适当的起始物质进行酯形成和刺激化反应等步骤。
在使用或处置时，应遵循相关指导意见和安全措施，以确保人员和环境的安全。

最后更新：2024-04-09 19:05:05

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