85650-56-2_化工百科

中文名	阿塞那平马来酸盐
英文名	Asenapine Maleate
别名	马来酸氯氧平马来酸阿森那平马来酸阿塞那平阿塞那平马来酸盐安塞那平马来酸盐马来酸安赛那平及中间体马来酸 ASENAPINE ASENAPINE 马来酸盐
英文别名	Org 5222 Org5222 Maleate Unii-cu9463U2E2 Org 5222 Maleate Einecs 288-064-8 Asenapine maleate Asenapine Maleate
CAS	85650-56-2
EINECS	288-064-8
化学式	C21H20ClNO5
分子量	401.84
InChIKey	GMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N
熔点	141-145°
闪点	9℃
水溶性	H2O: ≥10mg/mL
溶解度	H2O: ≥ 10 mg/mL
酸度系数	pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to off-white
体外研究	Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。
体内研究	在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。
危险品标志	Xn - 有害物品 N - 危害环境的物品 T - 有毒物品 F - 易燃物品
风险术语	R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R50/53 - 对水生生物有极高毒性，可能对水体环境产生长期不良影响。 R39/23/24/25 - R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R11 - 高度易燃。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S16 - 远离火源。
危险品运输编号	UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany	3
海关编号	29339900
下游产品	阿塞那平

85650-56-2 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.489 ml	12.443 ml	24.886 ml
5 mM	0.498 ml	2.489 ml	4.977 ml
10 mM	0.249 ml	1.244 ml	2.489 ml
5 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.498 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

85650-56-2 - 生物活性

阿塞那平马来酸盐在生物体内不被代谢，也不提供能量。

根据科学研究，阿塞那平马来酸盐对健康的影响是相对较小的。在适量使用的情况下，它被认为是安全的。
一些研究表明，大量摄入阿塞那平马来酸盐可能与代谢综合征、肥胖和其他慢性疾病的发生有关。某些人可能对阿塞那平马来酸盐过敏。

饮食中使用任何添加剂都应该注意适度，并且应根据个人的健康状况和医嘱来决定是否使用阿塞那平马来酸盐。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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